【摘 要】
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2,5-二氢呋喃属于常见的杂环化合物骨架,出现在诸多生物活性天然产物中,因此合成价值高。如何通过简单易得的原料构建多取代的含季碳中心的2,5-二氢呋喃类衍生物,并且实现立体选择性控制,这是一个值得研究的课题。近几年来我们课题组发展的活泼中间体捕捉化学,从重氮分解产生卡宾出发,再由亲核试剂进攻卡宾得到离子对或者叶立德活泼中间体,最后经亲电试剂捕捉后获得多官能团多手性中心有机小分子。除了应用多组分串联
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2,5-二氢呋喃属于常见的杂环化合物骨架,出现在诸多生物活性天然产物中,因此合成价值高。如何通过简单易得的原料构建多取代的含季碳中心的2,5-二氢呋喃类衍生物,并且实现立体选择性控制,这是一个值得研究的课题。近几年来我们课题组发展的活泼中间体捕捉化学,从重氮分解产生卡宾出发,再由亲核试剂进攻卡宾得到离子对或者叶立德活泼中间体,最后经亲电试剂捕捉后获得多官能团多手性中心有机小分子。除了应用多组分串联反应策略,我们发现一些传统反应惰性的亲电试剂可借助分子内捕捉叶立德中间体的反应设计,来构建杂环化合物。以
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γ-聚谷氨酸是由谷氨酸单体通过α-氨基和γ-羧基脱水缩合连接而成的一种新型生物高分子材料,其具有卓越的吸水性能,最大吸水比例可达1:3500,这一性质使其在化妆品、医药辅料、妇婴用品等领域得以广泛应用。此外,γ-聚谷氨酸还具有良好的生物相容性、延展性、可塑性等特点,极具开发及应用潜力。但目前其菌种产率较低、生产成本较高,这在一定程度上限制了其在各领域的应用及发展。本实验旨在建立一种灵敏、简便的γ-
“一药多基原”现象是中药一大特色,同时也是导致功效不稳定的重要因素。因此,对于多基原药材有必要在筛选其关键药效成分的基础上,对其主要功效差异进行系统评价。金银花与山银花为这类药材的典型代表,两者在药典中的功效描述均为“清热解毒,疏散风热”,但两者间的功效差异尚不明确,这在面临重大疫情时潜伏着巨大隐患。本研究以全国各产地金银花和山银花药材为研究对象,研究了金银花、山银花药材的总有效成分(有机酸类、黄
伏马毒素(Fumonisins,FB)是一类由串珠镰刀菌(Fusarium moniliforme)、多育镰刀菌(Fusarium proliferatum)等镰刀菌属(Fusarium spp.)在特定条件下产生的水溶性次级代谢产物,是一种污染分布较为普遍的真菌毒素。产毒菌侵染玉米和小麦等粮食作物不仅造成粮食减产,伏马毒素随着食品链条传递还严重危害人畜健康。近年来关于如何脱除粮油及其制成品中的伏
万寿菊属常用中药,可内服。现代研究发现,万寿菊(花)中叶黄素含量可高达30%-40%,而绝大部分叶黄素以酯的形式存在,为叶黄素和叶黄素酯主要的提取原料。目前市售的叶黄素(酯)片大都是经提取纯化后得到的制剂产品,存在生产工艺复杂、脂溶性强、光和热稳定性差,有机溶剂残留、残渣资源浪费等问题。而β-环糊精(β-CD)是一种具有外亲水内疏水的环状空腔结构的常用超分子材料,能与其他物质分子形成包合物,从而达
CGA-N46是嗜铬粒蛋白A N端的一段具有抗真菌活性的片段,能够抑制多种致病性念珠菌。本文对其两段衍生肽CGA-N16、CGA-N12的理化性质及抑菌活性进行研究,筛选出一段活性更高的抗菌肽,并初步研究其作用机理,为以后的抗念珠菌作用靶标研究奠定基础。本文通过在CGA-N46两端删减不同数量的氨基酸残基得到CGA-N46的衍生片段CGA-N16和CGA-N12。对CGA-N46、CGA-N16和
虽然科学技术的进步改变了我们的生存环境和生存空间,使得我们的生活更加丰富,便捷以及安逸,但全球性流行传染病却常常在提醒我们：我们生活在一个微生物的世界里,微生物(包括病毒,细菌,真菌等)以惊人的变异速度来适应和抵抗药物及人体免疫防御机制,导致感染疾病的大规模爆发和流行,因此我们必须加快新药研制的步伐,期望能获得活性好、毒副作用低的药物来预防和治疗病原菌感染引起的疾病。小分子化合物是药物候选物的重要
BX795属于一种氨基密啶化合物,最初是被用作3-磷酸肌醇依耐性蛋白激酶1(PDK1)的抑制剂,后来研究发现能作为IKK相关激酶,TBK1(TANK-binding kinase 1, TBK1)以及1KKε的强抑制剂。本研究发现BX795能通过抑制HSV极早期基因和晚期基因的表达从而抑制HSV-1和HSV-2的复制,但是并没有在病毒感染早期抑制病毒的极早期基因的转录水平。尽管BX795是PDK1
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药物副作用研究是新药安全性评估的重要内容,直接关乎人类健康。及时、准确、快速预测药物的潜在副作用,对于降低药物不良事件率及保护患者健康都具有至关重要的意义。而传统的基于生物化学和细胞实验来预测药物副作用的方法,用时长效率低且花费高昂。因此,使用计算方法来预测药物副作用的需求正在日益凸显。本文以生物小分子(包括药物和化合物)为研究对象,通过挖掘各类相关知识,预测生物小分子和副作用之间的相互关系,为临
神经病理性疼痛是由于机体神经系统损伤或者疾病刺激而产生的痛觉过敏现象,疼痛表现为自发性、感觉异常及痛觉超敏等。作为慢性疼痛的一种,该病病程长,常常伴随患者终生,严重影响患者的日常生活。目前对于病理性疼痛尚无可靠的药物及治疗方式,原因是对于其发病机制了解的并不清楚,因此研究其发病机制乃至治疗手段具有重要的社会价值。其中脊髓的中枢敏感化在病理性疼痛的形成中起到重要作用,中枢敏感化是指脊髓神经网络突触传