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目的:WCN-21是一个新合成的喜树碱衍生物。在前期研究中,我们发现WCN-21具有优良的抗肿瘤活性且毒性小。但由于其水溶性差的特点,限制了WCN-21进一步的评价和发展。为了进一步评价WCN-21的有效性和安全性,我们通过纳米制剂的手段改善WCN-21的溶解性。方法:通过“自下而上”法(bottom-up approach),系统地考察了良溶剂、浓度、良溶剂/不良溶剂比例以及温度这四个因素,对WCN-21无载体纳米晶体制备的影响。从体内和体外两方面,比较游离WCN-21和WCN-21纳米晶体的摄取