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类风湿性关节炎(RA)是一种高致残、危害严重、难治疗的全身性自身免疫疾病,目前尚无特效治疗药物。非受体型脾酪氨酸激酶(Syk)被证明与类风湿性关节炎相关的关键介质的释放、信号通路的传导以及相关细胞家族的激活有密切联系。Syk被视为是最具有前景的治疗RA的靶标。我们课题组前期通过盲筛得到一个具有较好Syk抑制活性的化合物A01,基于A01的结构,我们设计合成了46个杂环取代苯乙烯类衍生物(A02-47),其中36个衍生物(A12-A47)为全新结构。对这46个衍生物进行了Syk抑制活性测试,结果显示,