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三氧化二砷是一种剧毒药物,自从发现其使急性早幼粒细胞白血病(APL)获临床缓解以来,其对肿瘤的治疗作用及机制成为研究的热点。目前研究认为其作用机制有多个方面,包括抑制肿瘤细胞分裂增殖和肿瘤新生血管形成,诱导肿瘤细胞分化和凋亡等。近几年国内外研究发现三氧化二砷体外可以杀伤多种实体瘤而对正常细胞影响较小,且其杀瘤作用与药物浓度和作用时间呈线性相关。然而,许多实验证实三氧化二砷在抑制肿瘤生长的同时导致许多不良反应,且治疗剂量和中毒剂量之间的界限也不十分清楚,临床仅应用于晚期患者的实验性缓解治疗。对此,一些砷剂的研究显示出很好的潜力。
课题采用原子荧光光度法测定三氧化二砷的含量,以pH7.4的磷酸盐缓冲液作为研究介质,研究氮酮等几种渗透促进剂对三氧化二砷的经离体大鼠皮肤渗透性的促进作用,结果发现油酸和薄荷油联用的促进作用虽不如氮酮,但无滞后作用,且薄荷油是天然物质,毒性、刺激性小,使用相对安全,能很好地发挥疗效。
以粘性及释药性为考察指标,考察了压敏胶、增塑剂、交联剂对贴剂的影响,确定其适用范围;并通过正交实验设计方法对贴剂处方进行了优化,对优化后处方工艺的质量重现性进行考察,结果实验所制备的贴剂压敏胶成膜均匀,粘性适中。