【摘 要】
：
传统非甾体抗药具有胃肠道不良反应等副作用,限制了其在临床上的应用,开发新型NSAIDs成为今后研究热点。本研究组利用拼合原理合成新型非甾体化合物AC-8,并在前期研究中发现其有较强的抗肿瘤效果。为进一步评价AC-8的抗炎效果及市场潜力,本实验将从在体和体外实验两方面探讨化合物AC-8的抗炎效果和AC-8的抗炎机制。分别利用小鼠耳肿胀炎症模型和大鼠灌胃实验评价化合物AC-8的在体抗炎效果和胃粘膜耐受
论文部分内容阅读
传统非甾体抗药具有胃肠道不良反应等副作用,限制了其在临床上的应用,开发新型NSAIDs成为今后研究热点。本研究组利用拼合原理合成新型非甾体化合物AC-8,并在前期研究中发现其有较强的抗肿瘤效果。为进一步评价AC-8的抗炎效果及市场潜力,本实验将从在体和体外实验两方面探讨化合物AC-8的抗炎效果和AC-8的抗炎机制。分别利用小鼠耳肿胀炎症模型和大鼠灌胃实验评价化合物AC-8的在体抗炎效果和胃粘膜耐受性。利用酶联免疫Elisa试剂盒、RT-PCR等实验方法测定炎症因子TNF-α、IL-1β及其信使RNA
其他文献
三十烷醇(TA)具有用量少、作用强、环境友好等特点,属于新型、低毒、天然的广谱型植物生长调节剂,对各种农作物的增产、改善品质等方面作用突出,对于经济效益和社会效益的提高有着不可低估的作用。但是长期应用中TA面临着纯度及溶解度的实际难题,天然来源的TA常含有其他高级脂肪醇,其中二十八烷醇对TA的活性有显著抑制作用,而天然TA纯化成本高杂质多含量不稳定,很难达到95%以上高纯度,加上TA极难溶解,产品
水提取法提取绣球菌粗多糖,进行脱色和脱蛋白处理,分离纯化出多糖组分,测其单糖组成与红外光谱分析。结果表明D301T离子交换树脂脱色率达到了55.67%,是本试验中绣球菌多糖脱色的最佳树脂。从绣球菌多糖中主要分离出两个组分,蒸馏水洗脱的组分(SCPl)和0.1%NaCl洗脱的组分(SCP2),SCP1与SCP2单糖组成都主要为甘露糖(Man)、葡萄糖(Glu)、半乳糖(Gla)和岩藻糖(Fuc),其
近年来,阿霉素(Doxorubicin, DOX)被广泛应用于急、慢性白血病,淋巴瘤以及各种实体瘤的治疗过程中,然而它的临床使用因其心脏毒性的出现而受到了很大的限制。对于DOX心脏毒性的产生机制,目前存在很多假说,其中的一种主要观点认为是DOX在体内的代谢产物导致了其心脏毒性的产生。然而至今为止,DOX细胞内代谢途径的机制还没有得到清楚的阐明。为了更加详细的阐明DOX的代谢途径,我们发展了一种液质
苯并[c]异噁唑-3(1H)-酮类化合物是结构新颖的杂环化合物，具有抗真菌活性，近年来开始受到了人们的广泛关注，在医药方面得到了广泛的应用。 论文研究了一种制各苯并[c]异噁唑-3(1/)-酮类化合物的新方法，即通过有机高价碘试剂氧化邻硝基芳醛磺酰腙类化合物获得。 首先，以N-(4-苄氧基-5-甲氧基-2-硝基苯二亚甲基)-4-甲基苯磺酰腙为底物，对氧化剂、反应温度及溶剂进行了筛选，确定了最佳
丙型肝炎是1989年发现的一种严重危害人类健康的病毒传染性疾病，全球范围内HCV感染率约为3%。GS-7977是一种新型核苷酸丙肝口服药物，于2013年12月FDA批准在美国上市，预计2018年销售额50亿美元。本文主要对其手性中间体(2R)-2-脱氧-2-氟-2-甲基脲苷的合成进行研究。 论文通过实验确定了以D-甘露醇为起始原料，经丙酮缩合保护、高碘酸钠氧化，制备获得D-甘油醛缩丙酮；然后经W
研究背景及目的：替莫唑胺(Temozolomide, TMZ)是一种口服安全有效的咪唑并四嗪类抗肿瘤药物,易透过血脑屏障,已作为一线抗脑癌化疗药物用于临床。TMZ主要烷化DNA鸟嘌呤6位形成06-甲基鸟嘌呤(06-MEG)而发挥细胞毒作用；但癌细胞中广泛存在06-烷基鸟嘌-DNA-烷基转移酶(06-methylguanine-DNA methyltransferase,MGMT),其能不可逆地将烷
自溶霉素是聚酮类抗生素,因起展现极佳的抗癌活性,受到抗癌药物研发组的广泛关注。其化学结构为长链与苯环相连的19元大环内酰胺,链上存在6个手性中心,一个三取代反式烯烃双键,C7位存在一手性氨基甲酸酯结构,结构与格尔德霉素与其他安莎霉素的成员一样是Hsp90的抑制剂。热休克蛋白90 (Heat shock protein 90, Hsp90)是细胞质中含量十分丰富的一类分子伴侣。其功能是与其它各种分子
自溶霉素及类似物是近年来发现的结构新颖的大环内酰胺类抗癌天然产物,与格尔德霉素同属苯苯安莎霉素,是Hsp90抑制剂；但在水溶性,肝毒性和耐药性方面优于目前进入临床研究的苯醌型苯安莎霉素,是很有希望的先导化合物,有望解决目前进入临床的苯醌型苯安莎霉素在水溶性、肝毒性、耐药性方面的缺陷。但化合物数量有限,来源稀缺,自溶霉素及类似物全合成意义重大。本论文研究工作主要有两部分内容,一部分是自溶霉素及类似物
二氢-5,7,12,14-四氮并五苯是治疗白内障药物法可林的重要中间体,法可林能进入晶状体内,阻止可溶蛋白的氧化、变性,同时还能激活蛋白分解酶,促进已经浑浊蛋白的分解与吸收,从而维持晶状体透明；同时作为氮杂的并苯化合物二氢-5,7,12,14-四氮并五苯在光电材料领域也有重要的应用。本文在查阅相关文献的基础上,确定了两条合成路线,对每一条路线都做了研究并对一些条件进行了一定的优化,表征了两条路线中
为寻找高效低毒的天然抗氧化剂的良好来源,本研究以药用植物青檀内生真菌为实验材料,采用抗氧化能力试剂盒对其菌种的发酵产物进行了筛选,选取其中抗氧化活性最高的菌株作为本研究的供试菌株并进行了形态学鉴定。我们测试了供试菌株发酵产物的还原力、抗氧化活性稳定性、及其对DPPH自由基、超氧阴离子自由基、羟基自由基的清除能力。此外还对其发酵产物中活性成分的分离、纯化、鉴定进行了初步研究。结果如下：1、采用总抗氧