甲基砜类化合物作为砜类化合物家族中重要组成部分,其广泛存在于医药、农业等领域。因而发展高效绿色的方法构建该类化合物具有重要意义。传统构建甲基砜类化合物的方法是将甲基硫醚化合物在强氧化剂的条件进行氧化,这势必会带来底物官能团不兼容、原子经济性和步骤经济性差、环境不友好等诸多问题。此外,甲基硫醚化合物的构建通常将有毒、具有恶臭气味的硫醇(酚)类化合物作为硫源,将易挥发高毒性的碘甲烷作为甲基化试剂。近年,二氧化硫源作为一类构建砜类化合物的砌块受到化学家们的广泛关注。使用二氧化硫源前体试剂作为初始原料合成相关化合物较传统方法有明显优势,如:避免使用强氧化剂、具有腐蚀性试剂以及恶臭有毒试剂。本论文以以绿色环保的焦亚硫酸钠作为二氧化硫源,以近些年被广泛推崇的绿色溶剂碳酸二甲酯作为甲基源,通过过渡金属催化的三组分反应一步构建甲基砜类化合物。整个过程操作简单,成功避免传统方法中的原子经济性和步骤经济性差、环境不友好等一系列问题。同时该方法具有广泛的底物普适性,成功解决相关化合物合成中的官能团兼容性问题。并被用于药物分子的后期修饰和甲基砜类药物分子的合成,对推动药物的快速研发以及现有药物的路线改进具有重要意义。