光动力疗法(Photodynamic therapy,PDT)是一种利用光化学反应进行治疗的新型肿瘤治疗方法。酞菁类光敏剂因其良好的光热稳定性和较佳的吸收波长等优点受到了 PDT领域的广泛关注,其中,多胺类酞菁因其天然的肿瘤组织靶向性和细胞选择性成为理想光敏剂的研究热点。且多胺类酞菁的化学结构及其光敏抗肿瘤活性间的构效关系研究有利于揭示结构对其活性的影响规律,为新型多胺类酞菁的结构设计提供理论依据。因此,研究多胺类酞菁结构与光敏抗肿瘤活性间的关系,对于指导新型多胺类酞菁的设计合成具有重要意义。本论文采用紫外分光光度法、荧光光谱法、二氯二氢荧光素-乙酰乙酸酯(DCFH-DA)荧光探针检测法、Hoechst 33342细胞核染色法及噻唑兰(Thiazolyl Blue Tetrazolium Bromide,MTT)法等多种方法,明确了十四种多胺类酞菁的结构变化对药物的安全性、肿瘤细胞摄取率、细胞内活性氧产生能力、细胞形态和细胞核染色变化及药物的光敏抗肿瘤能力的影响规律,主要研究结果如下:(1)多胺类酞菁支链结构分别为非离子、盐酸盐、季铵盐时,苄胺类酞菁中质子化的盐酸盐结构由于卤素氯原子的存在可抑制荧光的产生,使得活性氧的产生能力明显增强,因此,其光敏抗肿瘤活性能力最强;而在苯胺类酞菁中,支链的季铵盐结构可有效的阻碍光诱导电子转移效应,使得药物活性明显增强,因此,在苯胺类酞菁中季铵盐结构的多胺类酞菁的光敏抗肿瘤活性能力最强。(2)通过研究支链含有重原子的多胺类酞菁的光敏抗肿瘤活性能力发现,由于支链中碘原子存在重原子效应,可有效的增强其产生活性氧的能力,因此支链质子化后存在碘重原子的多胺类酞菁的光敏抗肿瘤活性能力最强。(3)通过研究支链氮原子周围碳原子数依次增加的多胺类酞菁的光敏抗肿瘤活性能力发现,随着酞菁支链中氮原子周围碳原子数目的增加,酞菁的空间结构逐渐增大,且较大的空间结构可有效改善酞菁分子间的聚集,从而被肿瘤细胞摄取的能力增强,因此具有较强的光敏抗肿瘤活性。(4)通过研究支链氮原子数目依次增加的多胺类酞菁的光敏抗肿瘤活性能力发现,支链中氮原子数目的增加可有效的改善多胺类酞菁的水溶性,从而抑制了酞菁分子间的聚集,使得其光敏抗肿瘤能力明显增强。上述研究结果表明,多胺类酞菁的结构变化与其光敏抗肿瘤活性之间存在着密不可分的关系,且光敏抗肿瘤活性与药物的活性氧产生能力、肿瘤细胞对药物的摄取率等均呈正相关性。上述构效关系规律为设计合成具有较强光敏抗肿瘤活性能力的新型结构多胺类酞菁提供有价值的借鉴,为筛选具有临床应用价值的多胺类酞菁结构打下基础。