维他昔布(Vitacoxib)作为一种新型化合物,为环氧合酶-2(COX-2)抑制剂,是新的非甾体类抗炎药,具有独特的作用机制即特异性地抑制COX-2,适用于缓解骨关节炎引起的疼痛和炎症,用于骨或软组织围手术期治疗管理的药物,口服片剂剂量准确,质量稳定,服用、携带、运输方便,生产成本低,卫生标准易达到,适合工业化生产。与普通片剂相比,咀嚼片经咬碎后再吞服,崩解程度大,药物溶出迅速,吸收快,生物利用度高,尤其适合吞咽困难的患者服用。为方便患者服药,本文研究制备了维他昔布咀嚼片。　　对维他昔布的基本理化性质,平衡溶解度,表观油水分布系数,稳定性以及原辅料相容性等做初步研究,并在查阅药典与指导原则的基础上,对溶出度测定方法进行方法学研究做体内外相关性研究,建立适合维他昔布咀嚼片的溶出度测定方法。　　咀嚼片可选的辅料与普通片剂相似,根据药物与辅料的相容性研究结果,确定以药物加适宜的辅料组成维他昔布咀嚼片的基本处方,通过实验对辅料进行筛选,用多指标综合评分法对处方进行制剂基本性能的评价,以选择最优处方。确定可用于维他昔布咀嚼片的辅料有:赋形剂、稀释剂有淀粉、甘露醇、微晶纤维素;分散剂、粘合剂有聚维酮K30、淀粉;崩解剂有羧甲淀粉钠;润滑剂有硬脂酸镁、表面活性剂有十二烷基硫酸钠,矫味剂为阿斯巴甜、香精。在处方中,薄荷香精为调味剂,淀粉、甘露醇为填充剂,硬脂酸镁为润滑剂,十二烷基硫酸钠为表面活性剂,对片剂的成型影响较小,设计正交试验,选定微晶纤维素的用量(A)、羧甲淀粉钠的用量(B)、聚维酮K30的用量(C)为考察因素进行L9(34)正交试验,以制成片剂的硬度和崩解时间为综合评价指标,确定最佳制剂处方。　　维他昔布原料药对湿、热均稳定,因此,维他昔布咀嚼片的制剂工艺可采用粉碎直接压片和湿法制粒压片。根据片剂工艺的特点,对制剂过程中影响制剂质量的关键环节(粉碎、制粒过程)进行研究,建立生产过程的控制指标和工艺参数。　　实验制定了维他昔布咀嚼片的质量标准,包括性状、含量及有关物质、溶出时间测定。对三批中试样品进行了检测,结果表明中试样品符合质量标准。进行了影响因素、加速稳定性和长期稳定性试验,考察了药物的性状、溶出度、含量及有关物质等。结果表明维他昔布咀嚼片三批中试产品加速试验6个月,各项指标无明显变化,长期试验24个月正在研究中。