由于糖类和氨基酸及多肽类化合物参与很多重要的生命过程，同时具有显著的生理活性，而引起了人们的广泛关注。由糖基修饰的氨基酸和多肽类化合物有着诸如细胞信号识别、生长调控、细胞间的信息传达及免疫调节等多种重要的生理功能，如糖肽化合物。糖肽的合成已经成为人们关注的焦点，并进行了深入的研究，但是除糖肽外，其它由糖基修饰的氨基酸和多肽类化合物却鲜有人合成。有鉴于此，为了筛选具有良好生理活性或药效活性的新化合物，本文通过中间体糖基异硫氰酸酯将糖基片断成功引入了氨基酸和多肽化合物中，合成了一系列糖基修饰的氨基酸类化合物和多肽类化合物。本文合成的所有新化合物(共51个)均未见报道。 本论文的主要工作是： 1．通过对五种氨基酸的氨基保护、酯化和肼解等反应制备苄氧羰基氨基酸酰肼，然后与糖基异硫氰酸酯反应合成一系列糖基修饰的氨基酸类化合物。 2．用液相合成法合成氨基保护的二肽甲酯，经肼解制备苄氧羰基二肽酰肼，然后与糖基异硫氰酸酯反应合成一系列糖基修饰的二肽类化合物。 本论文的创新之处： 1．将糖基、硫脲基和氨基酸及二肽基同时构建于同一分子中，得到一系列新的化合物。 2．探索了以糖基异硫氰酸酯为关键中间体将糖基引入氨基酸及二肽类化合物中的最佳反应条件。 所有新化合物的结构均经元素分析，IR，~1H NMR和MS进行了确认。文中并对代表性化合物的质谱裂解进行了诠释。