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目的:本研究的目的是制备一种长效头孢噻呋注射液,并通过对其质量、安全性、药物动力学及药效的研究,为该注射液在兽医临床上的使用提供科学的理论依据。方法:1.以注射用大豆油为油相,通过其HLB值选择合适的表面活性剂,再用正交试验法确定注射液中各成分的最佳配比。在质量评价方面对其重分散性、沉降体积比、粘度、通针性、含量和粒度分布进行测定。另外还进行了光加速试验和温湿联合加速试验。2.以急性毒性试验、肌肉刺激性试验和热原试验为检测指标来评价长效头孢噻呋注射液的安全性。3.以家兔为实验动物进行长效头孢噻呋注射液的药动学研究,通过高效液相法检测血药浓度,建立血浆中头孢噻呋含量的测定方法。4.研究长效头孢噻呋注射液对雏鸡实验性感染鸡大肠杆菌病的药效,将动物分为长效头孢噻呋高、中、低剂量组、感染对照组、健康对照组和头孢噻呋钠粉针剂对照组,以保护率和相对增重率为指标来评价其治疗效果。结果:1.制备出了以悬浮乳剂为载体的长效头孢噻呋注射液,各质量测定结果均符合相关规定,且对光、温、湿度尚属稳定。2.急性毒性试验测得长效头孢噻呋注射液的LD50=2532.27mg/kg,95%置信区间为2364 2721mg/kg,表明该注射液属低毒范围（5005000mg/kg）。肌肉刺激性试验中注射部位的肌肉组织与正常肌肉组织无明显区别,表明该注射液对肌肉无刺激性。热原试验结果也符合相关规定。3.药动学研究结果表明此方法专属性好、灵敏度高,头孢噻呋在血浆中回收率高。计算得到的主要药动学参数为AUC=319.1751、Kα=1.3998、Cmax=27.8512μg/mL、Tmax=1.9441 h、T1/2β=16.1941 h,据文献（武博达2008）报道,家兔注射同等剂量市售头孢噻呋注射液后的药动学参数为AUC=217.9502、Kα=3.4791、Cmax=20.6072μg/mL、Tmax=0.6947 h、T1/2β=10.2988 h,将两组数据对比可知本研究制备的长效头孢噻呋注射液的达峰时间延迟了1.25h,消除半衰期延长了5.89h,说明其吸收平稳,在组织中消除慢,有效血药浓度维持时间长,有明显缓释作用。4.药效研究结果表明,高、中、低剂量组、头孢噻呋钠粉针剂对照组和感染对照组的保护率分别为100%、80%、73%、53%和27%,相对增重率分别为95.02%、96.12%、93.01%、88.17%和89.45%。由结果可知,与感染对照组相比,高、中、低剂量组和头孢噻呋钠粉针剂对照组的保护率均有不同程度的提高（高、中、低剂量组P<0.01;头孢噻呋钠粉针剂对照组P<0.05）;与头孢噻呋钠粉针剂对照组相比,高、中剂量组的保护率提高的更为明显,高剂量组与其差异极显著（P<0.01）,中剂量组与其差异显著（P<0.05）;低剂量组的保护率与头孢噻呋钠粉针剂对照组相比差异不显著（P>0.05）;高、中、低剂量组的保护率依次降低,高剂量组与中剂量组相比差异显著（P<0.05）,与低剂量组相比差异极显著（P<0.01）,中剂量组与低剂量组相比差异不显著（P>0.05）。各组之间的相对增重率均无显著差异（P>0.05）。结论:本研究制备出一种制备工艺简单、稳定性良好的长效头孢噻呋注射液,该注射液安全性高,对注射部位无刺激,有效血药浓度的维持时间比普通注射液延长了2天,对大肠杆菌病的保护率比市售头孢噻呋注射类药物提高了47%。