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去甲斑蝥素（norcantharidin，NCTD）主要用于治疗原发性肝癌、乳腺癌和腹腔癌。但给药后半衰期短，体内消除快，不能达到理想的有效治疗水平，所以有必要开发NCTD缓控释制剂。针对NCTD释药速度快、体内半衰期短和生物利用度低，为了提高 NCTD 疗效、降低毒副作用，以疏水性 PCL 作为基质材料，使用热熔融挤出技术（HEM）制备NCTD聚己内酯植入剂，以延长NCTD作用时间。 对NCTD进行处方前研究，考察了NCTD在不同有机溶剂、不同PH磷酸盐缓冲液（PBS）中的溶解度和油水分配系数、NCTD原料药稳定性、及NCTD与PCL相容性进行了考察。研究发现药物在水溶液和有机溶液中溶解度好，水中溶解度为 85.8 mg/mL；NCTD在pH7.4 PBS中的油水分配系数log P为-0.5229；NCTD原料药在高湿条件下含量稍有降低；NCTD和PCL的相容性良好。 采用热熔融挤出技术（HEM）制备了 NCTD 聚己内酯植入剂，采用SEM、XRD、DSC和FTIR等手段，考察了熔融分散法和溶剂挥发法对植入剂的性能影响。SEM 结果表明，采用熔融分散法制备的植入剂载药量在大于15%能观察到药物结晶，但溶剂挥发法制备的植入剂在载药量为10%时就能观察到药物结晶。XRD和DSC结果确认，采用熔融分散法制备的植入剂载药量为10%时药物处于无定型状态分布在植入剂中，然而对于溶剂挥发法制备的植入剂，载药量为10%时药物部分以结晶型分布在植入剂中。FTIR 结果表明，NCTD和PCL之间没有发生分子间相互作用。 对NCTD植入剂体外释药行为进行研究，考察了载药量为10%、20%、30%和 40%的植入剂在 PBS7.4 中的体外药物释放，用Ritger?Peppas 方程对释放数据进行拟合，释药指数 n 在 0.47-0.82，表明药物释放的主要机制属于Anomalous transport；计算释药曲线的相似因子f2＞98，表明不同载药量的植入剂具有相似的体外溶出或释放特性。NCTD植入剂中后半阶段释药曲线平缓，属于载体材料占主导作用，PCL的疏水性使其在水溶液中降解缓慢，从而可以有效控制药物释放。 以HepG2细胞为对象，考察了NCTD植入剂在5-80 μg/mL对HepG2细胞的体外抑制作用。MTT实验结果显示，随着浓度增加，在 5-40 μg/mL 范围内细胞生长抑制率明显增加（P<0.05），并呈现出一定的剂量和时间依赖性；作用 48 h 后 NCTD 植入剂的 IC50为14.99 μg/mL。 研究结果表明，本实验采用 PCL 作为药物载体，基于热熔融挤出技术制备的圆柱状植入剂能够有效控制药物释放，为 NCTD 制剂的应用开发奠定基础。