癌症是一种高致死率疾病,,严重威胁人类生命,人们一直致力于发安全有效的抗肿瘤药物。天然药物是创新药物的重要源泉,植物药筛选命中率高、毒副作用小,在癌症、炎症、免疫等疾病领域有着独特的优势和开发潜力。我国幅员辽阔,药用植物资源丰富,植物药在我国已有数千年的应用历史,民间用药经验丰富,因此从药用植物中寻找天然的抗肿瘤药物对我国传统药用植物资源的开发与利用具有十分重要的意义。牡荆属是重要的药用植物,该属多种植物的根、茎、叶、果实均可入药。现代药理研究显示,该属某些植物具有抗炎、抗肿瘤、镇痛、抗氧化、抗菌等多种功效。牡荆属化学成分类型比较丰富,二萜、三萜、黄酮、蜕皮甾酮等是其主要化学成分。单叶蔓荆(Vitex trifolia Linn. var. simplicifolia Cham)为马鞭草科(Verbenaceae)牡荆属(Vitex)落叶小灌木,广泛分布于我国沿海地区。其成熟果实称“蔓荆子”,为我国传统常用中药,具有疏风散热、清利头目、行气散瘀、止痛的功效,用于治疗风热感冒头痛,齿龈肿痛,头晕目眩等。较牡荆属其它种植物而言,国内外学者对其研究较少,仅少数学者对其化学成分和生物活性进行了相关研究。本文对采自山东省威海文登的单叶蔓荆果实甲醇提取物的氯仿萃取部位进行系统的化学成分研究,并对部分化合物进行药理活性筛选。通过硅胶柱层析(CC)、反相C-18硅胶柱层析及重结晶等多种分离纯化手段,并采用各种现代波谱技术(1D-NMR,2D-NMR、MS、IR),共鉴定得到14个化合物,主要包括二萜、黄酮、三萜、甾醇等,其中两个半日花烷型二萜为新化合物。抗肿瘤活性筛选表明化合物vitrifolin A(1)、vitexlactam A (2)、vitrifolin B (3)对人肺腺癌细胞(A549)、人肝癌细胞(HepG2)、人肝癌细胞(Smmc-7721)均有较好的抑制作用,5-羟基-3′,4′,6,7-四甲氧基黄酮(7)、阿亚黄素(9)对人肺腺癌细胞(A549)有较强的抑制作用。此外,本论文运用高效液相色谱(HPLC)法分析了6个黄酮即山姜黄酮醇(4)、5-羟基-3,6,7,3′,4′-五甲氧基黄酮(5)、5,3′-二羟基-7,4′-二甲氧基二氢黄酮(6)、5-羟基-3′,4′,6,7-四甲氧基黄酮(7)、5,3′-二羟基-6,7,4′-三甲氧基二氢黄酮(8)、阿亚黄素(9)的最佳分离条件,同时通过正交实验方法确定了5-羟基-3,6,7,3′,4′-五甲氧基黄酮(5)、5-羟基-3′,4′,6,7-四甲氧基黄酮(7)两种黄酮的最佳提取条件,分别为5倍量的浓度为70%的乙醇在60℃下提取3个小时,10倍量的浓度为70%的乙醇在60℃下提取4个小时。综上,本文对单叶蔓荆果实的化学成分及生物活性进行了研究,其研究工作对单叶蔓荆植物的开发利用及其药理活性研究有一定的指导意义,为药理学、新药筛选提供科学依据。