我们用DCC/HOBt作缩合剂，从3’-氨基-3’-脱氧-胸苷7、3’-氨基-2，3’-二脱氧-β-D-呋哺木糖胸苷11和2’-氨基-2’-脱氧尿苷40，通过液相合成策略有效地合成了一系列二肽缀合氨基核苷(27-39，47-50)。化合物7从胸苷开始经过6步合成总收率39.7％，化合物11从从胸苷开始经过5步合成总收率34.7％，40从尿苷开始经过3步总收率25.2％。所有的二肽采用液相策略合成，精氨酸残基用NO2保护策略。终产物用HPLC纯制，流动相为TEAB/CH3CN。所有化合物结构经过1HNMR，ESI-MS和元素分析等确证。 用热变性实验和圆二色(CD)谱考察了二肽缀合核苷与polyA：polyU双链的作用。热溶解曲线显示，核酸Tm值发生改变，变化最大的是6.02(°)C(化合物36)，这说明含有精氨酸的二肽缀合核苷在一定程度上增加了核酸双链的稳定性，其中含有精氨酸的化合物作用更强。CD光谱显示，在二肽缀合核苷存在下，RNA双链仍然保持典型的A构型，但峰型上的改变说明目标化合物影响了其构象。其中，化合物33和37(含有精氨酸和丝氨酸残基)作用更强。通过SPR研究了目标化合物与16SRNA和TARRNA的作用，结果表明含精氨酸和丝氨酸残基的化合物(28，29和36)与RNA作用更强。 我们的研究结果说明，二肽缀合氨基胸苷和氨基尿苷，尤其是含有精氨酸和丝氨酸的目标化合物能作用于RNA并改变RNA的构象。