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在生物活性研究方面，芳基钌类化合物由于具有诸多优点而被广泛的研究，如低毒性，高选择性、具有疏水芳基配体和亲水性金属中心提供的两亲性质，以及优秀的金属耦合片段。已有的研究显示这类化合物具有较好生物活性，包括抗肿瘤活性。 本文设计并合成了9种以肟为配体的新型芳基钌（II）类抗癌化合物[(η6-p-arene)Ru(L)Cl]，新合成的化合物通过元素分析、红外光谱和核磁共振（1H、13C NMR）光谱对结构进行了表征。其中3个化合物通过X-单晶衍射对分子结构进行了确证。通过对化合物1，3和5的单晶衍射分析，发现晶体属于单斜晶系。金属钌(II)同时与芳基配体、一个氯原子和一个 N⌒O双齿配体配位，且钌与配体α-酮肟的羰基氧和肟基氮配位形成一个五元螯环，使整个分子形成类似三脚钢琴凳的几何构型。由于α-酮肟的羟基氢去质子化使得N1－O2的键长比文献报道的未去氢的N－O键的键长要短，并且与氧和氮相连的C－C键的键长接近于C=C。 选择4种人类癌细胞系MCF-7、Hela、Hep3B和HepG2，对化合物进行体外抗癌活性筛选，结果表明，化合物抑制肿瘤细胞增殖的作用均弱于阳性对照药顺铂。在用于实验的4种肿瘤细胞系中，化合物对Hela细胞相对敏感。其中以化合物1（IC50=59.53μM）、化合物2（IC50=57.85μM）和化合5（IC50=78.87μM）的细胞毒性较强。根据MTT实验结果，选择活性较强的化合物1、2和5进行了细胞凋亡实验，结果显示化合物1、2和5在较高浓度（>100μM）下具有诱导细胞凋亡的作用。在浓度为200μM和100μM的情况下，化合物1、2和5与顺铂的总凋亡率（Q2+Q4）差异不大，均在80％以上。但是化合物1、2和5的早期凋亡率（Q4）远大于顺铂。在细胞周期实验中，浓度为100μM时，化合物1只阻滞了细胞周期的G2-M期，具有周期阻滞特异性。化合物2和5能阻滞细胞周期的S期和G2-M期，具有周期阻滞非特异性。 随后我们开展了划痕实验和Transwell实验来研究新合成的化合物抑制肿瘤转移的活性。根据划痕实验，发现化合物1和9具有显著的抑制Hep3B肿瘤细胞迁移和侵袭效果。在给药浓度为150μM时，6h和24h均显示空白对照组的划痕愈合比给药组快，并呈时间依赖性。Transwell实验显示，给药浓度为100μM时，化合物1和9能够抑制细胞的侵袭，且化合物9的抗侵袭能力强于1。以上实验结果初步证明：化合物9因为其细胞毒性小，但具有很好的抑制肿瘤细胞迁移和侵袭的能力，作为潜在的抗癌试剂，值得进一步研究。