大罗伞化学成分的研究

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大罗伞为豆科崖豆藤属植物疏叶崖豆(Millettia pulchra kurz vat.laxior DunnZ.Wei)的干燥枝干,为广西地区的常用中药之一,有消炎止痛、活血化瘀、舒筋活络之功效,本文从化学成分、单体成分抗肿瘤活性筛选和药材质量控制的初步研究三方面对大罗伞进行了系统研究。利用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱,制备TLC等手段,从大罗伞的乙醇提取物中分离得到16个化合物,鉴定了15个化合物的结构,其中黄酮类化合物有十二个,甾体一个,其它类化合物二个。通过波谱解析及化学方法确定了他们的化学结构,分别为:水黄皮素(MPL-01);2′,β-二甲氧基-呋喃-[4″,5″:3′,4′]-二氢查尔酮(MPL-04);2′-甲氧基-呋喃-[4″,5″:3′,4′]-查尔酮(MPL-06);呋喃-[4″,5″:8,7]-黄酮(MPL-07);2″,2″-二甲基-吡喃-[5″,6″:8,7]黄酮(MPL-08);2′-甲氧基-呋喃-[4″,5″:8,7]-黄酮(MPL-09);[2]苯骈吡喃[4,3-b]-呋喃[2,3-h][1]苯骈吡喃-6(8H)-酮(MPL-10);6-甲氧基-2″,2″-二甲基-吡喃-[5″,6″:8,7]黄酮(MPL-11);芒柄花素(MPL-12);5-甲氧基-2″,2″-二甲基-吡喃-[5″,6″:8,7]黄酮(MPL-13);7-甲氧基-8-(3″-羟基-3″-甲基-1″-丁烯基)-黄酮(MPL-16);6-羟基-2″,2″-二甲基-吡喃-[5″,6″:8,7]黄酮(MPL-17);豆甾醇苷(MPL-18);三十元醇(MPL-03);α-槐糖(MPL-20)。以上所有化合物均为本种植物中首次分离得到的化合物,其中MPL-08~11,13,16,17七个化合物为本属植物中首次分离得到的化合物,MPL-17为一个新的化合物,命名为崖豆黄素A;MPL-11,10为两个新的天然产物,分别命名为崖豆黄素B和崖豆黄素C。本文对部分单体成分进行了抗肿瘤筛选实验。实验结果表明:化合物2′,β-二甲氧基-呋喃-[4″,5″:3′,4′]-二氢查尔酮(MPL-04)、2′-甲氧基-呋喃-[4″,5″:3′,4′]-查尔酮(MPL-06)、呋喃-[4″,5″:8,7]-黄酮(MPL-07)和2″,2″-二甲基-吡喃-[5″,6″:8,7]黄酮(MPL-08)和6-羟基-2″,2″-二甲基-吡喃-[5″,6″:8,7]黄酮(MPL-17)对肺腺癌A549细胞株有明显的抑制作用。本文在上述化学成分研究和药理筛选的基础上,对大罗伞药材质量进行了初步研究,测定了药材的总黄酮含量,为大罗伞药材及其制剂的质量控制以及进一步的开发利用提供了科学数据。此外,本文还对崖豆藤属植物的化学成分、药理活性进行了综述。
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