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杜仲是名贵的中药材,在降压、降血脂等方面具有特殊功效。松脂醇二葡萄糖苷(简称PDG)被公认为是杜仲中主要的降血压成分,主要存在于杜仲的皮、叶中,它降压作用持续、平稳、无副作用,且对血压有双向调节作用。因此,可以认为PDG能够发展成为作用强、疗效好、具有明显特点的药物。
由于PDG在杜仲中含量较低,且杜仲属于国家二类珍稀保护植物,常规用药方式(以杜仲的皮、叶为药)受到很大限制,而提取分离步骤较为繁琐,纯化较困难,以往对杜仲有效成分的研究大都采用硅胶柱的正相层析法,不仅成本高、周期长,而且产率也低,用这种方法提取得到的PDG远远不能满足市场需求,而且以树皮为材料的方法也不利于保护特种植物资源,也不符合可持续发展的要求。
本课题确立了松脂醇二葡萄糖苷化学合成的完整路线,并进行了相应的中间体合成。本文参考了大量可靠的文献,制定了比较合理的方案。以间苯二酚为起始原料,经甲基化(1)、苄基保护(2)、引入醛基(3)合成得到对接原料一的前体,再以无水乙醇和冰乙酸为原料,经溴代、酯化(4)、(5),再经Arbuzov反应得到对接原料二。各步产物结构均由核磁共振谱、质谱等手段进行了表征和确认。