光动力疗法(Photodynamic Therapy，PDT)是利用光动力效应进行肿瘤和一些非恶性疾病诊断和治疗的一种新技术，要求光、氧和光敏剂协同作用。光敏剂是光动力疗法中最重要的因素。光敏剂能否被肿瘤细胞高效吸收是影响光敏剂光敏效率的重要因素。为了提高细胞吸收，亲水疏水平衡是关键的问题。研究发现，PDT药物必须有相当高的亲水性以利于在体内运转，但是亲水性过高不利于肿瘤细胞吸收，摄取率降低，而布局合理的两亲性结构则表现出更强的穿透细胞膜的能力，易被肿瘤细胞吸收，表现出较好的光动力治疗(PDT)活性。　　 卟啉类化合物具有对肿瘤组织选择性高、暗毒性低和良好的光化学稳定性等优点被广泛用作抗癌光敏剂。由于卟啉类化合物的最大吸收波长在420nm左右，在PDT临床应用要求的治疗窗口范围内(650-900nm)吸收很弱，因此临床应用受到限制。近年来人们发展了一种通过双光子激发光敏剂产生单线态氧的方法，可以有效解决卟啉在近红外范围吸收弱的问题。双光子光动力治疗光敏剂应具有高单线态氧量子产率，大双光子吸收截面及高细胞吸收率等性能，据此我们设计合成了卟啉锌-多吡啶钌(MeOPZn-Ru)和卟啉-多吡啶钌(MePH2-Ru)两种新型化合物。通过高分辨质谱和。H NMR对结构进行了表征。对其光物理化学性质进行了研究。结果表明：该类化合物在420-450nm处具有强吸收，双光子吸收截面大(分别为1104 GM和556 GM)，单线态氧量子产率高，其中MeOPZn-Ru单线态氧量子产率达0.93。为了探索该类化合物在光动力治疗中的应用，对MeOPZn-Ru进行了DNA光切割实验和体外细胞光动力活性实验，DNA光切割实验结果表明：MeOPZn-Ru具有很强的光切割DNA能力。体外细胞光动力活性实验结果表明：MeOPZn-Ru能很快被人类鼻咽癌细胞(HK-1)吸收，进入到HK-1的溶酶体、线粒体及内质网等细胞器中。在无光照时MeOPZn-Ru浓度达8μM时对HK-1无毒副作用，MeOPZn-Ru浓度为1μM，LD50值(杀死50％细胞的光剂量)约为2 J cm-2。对MePH2-Ru也进行了暗毒性和光毒性实验，结果表明：MePH2-Ru暗毒性低，当浓度为1μM时，LD50值约为3 J cm-2，与MeOPZn-Ru相比，光毒性略小。以上结果显示出该类化合物是一种潜在的双光子光动力治疗光敏剂，具有良好的应用前景。　　 酞菁化合物在650-700nm范围具有强吸收、单线态氧量子产率高、易于化学修饰、被认为是一种很有潜力的新一代PDT抗癌光敏剂。为了提高酞菁类光敏剂对肿瘤组织细胞的靶向性，我们设计合成了两种新型两亲性化合物：酞菁锌-三苯基膦阳离子化合物(PcZn-tPhP)和酞菁锌-季铵盐阳离子化合物(PcZn-tMeN)，利用三苯基磷阳离子和三甲基铵阳离子对肿瘤细胞线粒体的靶向功能来增强光敏剂对肿瘤组织的选择性。通过高分辨质谱和31P NMR对结构进行了表征，研究了其光物理及光化学性质。结果表明：这两种化合物在近红外处具有强吸收，高荧光量子产率和强的敏化产生单线态氧的能力，在肿瘤的诊断和光动力治疗中显示出潜在的应用前景。