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两亲性聚合物在纳米器件、高分子表面活性剂、药物和基因传输等领域均具有广阔的应用前景。近年来,随着可控／活性自由基聚合的发展,两亲性聚合物的合成、自组装以及相关的应用研究都取得了长足的进步。在生物医药领域,由两亲性嵌段聚合物或者接枝聚合物自组装成的胶束因其良好的生物相容性、较高的载药率和靶向功能,成为目前最受关注的载药体系之一。但大部分的相关研究显示目前其距离临床应用的要求还很远,特别是在智能药物载体的设计和制备方面的还亟待进一步完善。本论文结合可控/活性自由基聚合、开环聚合、自由基聚合等技术合成了多种两亲性聚合物,通过相应的修饰,得到具有还原响应性、温度敏感性的聚合物胶柬,并分别以共价键载药和非共价键载药两种方式负载抗癌药物,获得了多种新型聚合物纳米药物载体。具体内容如下：(1)利用端羟基聚乙二醇(PEG-OH)引发丙交酯开环聚合,制备二嵌段聚合物PEG-b-PLA。然后,将端羟基修饰卤素,以其为大分子引发剂引发甲基丙烯酸羟乙酯(HEMA)的原子转移自由基聚合(ATRP),制备了两亲性三嵌段聚合物PEG-b-PLA-b-PHEMA。将不同分子量的聚合物通过透析法制备系列聚合物胶束,利用GPC、NMR、DLS和TEM等对合成及组装体进行了相关表征。通过对系列胶束形貌、尺寸的表征,发现PHEMA链段长度越长则胶束尺寸越大。(2)利用开环聚合结合原子转移自由基聚合制备了结构规整的两亲性三嵌段聚合物PEG-b-PLA-b-(PtBA-co-PNIPAAm),用三氟乙酸处理将叔丁酯基水解得到PEG-b-PLA-b-(PAA-co-PNIPAAm)。以部分水解的嵌段聚合物PEG-b-PLA-b-(PAA-co-PNIPAAm58)为原料,制备了负载阿霉素的聚合物胶束;然后利用胱胺将胶束中PAA上羧基交联,得到交联的载药胶束,经DLS和TEM表征证实具有规整的结构,UV-vis测试得到胶束的载药率可达36.68%。在PBS缓冲液中进行的药物释放实验发现：聚合物胶束只有在GSH的作用下才会大量释放阿霉素；当满足体温37℃和无还原性物质两个条件时,胶束保持稳定,释药速度非常低；此外所制备的载药胶束还具备一定的温敏性,在25℃条件下释药速度明显高于37℃。(3)合成具有还原响应性的二硫键Linker,接着用Linker修饰PTX得到末端带叠氮基团的PTX-Linker前药化合物,用HPLC表征验证了前药的药物释放机理；利用自由基聚合制备两亲性聚合物聚甲基丙烯酸寡聚乙二醇酯-co-聚甲基丙烯酸丙炔基酯(POEGMA-co-PPgMA),最后利用炔基-叠氮Click反应将PTX前药和聚合物连接得到PTX接枝的两亲性聚合物,载药率为20.1%。以其在水溶液中自组装,形成共价键负载紫杉醇的聚合物胶束,利用DLS、TEM表征其形貌,胶束具有规整球形结构。体外细胞实验表明本聚合物胶束载药体系可以释放药物抑制癌细胞活性,并且其细胞毒性随着癌细胞内GSH浓度的增大而提高,具有明显的还原响应性。