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灯盏花素是从菊科飞蓬属植物灯盏花[Erigeron breviscapus（Vant．）Hand-Mazz]中提取分离得到的有效成份，主要为灯盏乙素和甲素的混合物，其中灯盏乙素含量占95％以上。灯盏花素具有扩张血管、增加脑血流量和心脏冠脉流量、降低血液粘度、抑制血小板聚集、改善微循环等作用，临床上主要用于治疗脑血栓、脑梗塞、中风后瘫痪、冠心病、心绞痛等疾病，疗效确切。 灯盏花素口服给药生物利用度很低，且体内消除迅速。本文以提高灯盏花素口服生物利用度为目的，采用生产可行的流化床法和喷雾干燥法制备灯盏花素前体脂质体，并对喷干法制备的前体脂质体的基本性质、初步稳定性进行研究，通过体内药动学及药效学实验评价灯盏花素前体脂质体制剂的优势。 建立了高效液相法和紫外分光光度法测定灯盏花素脂质体药物含量的方法，采用超滤法分离脂质体与游离药物，建立了包封率的测定方法。建立了灯盏花素前体脂质体的体外释放方法。 以包封率为指标兼顾前体脂质体颗粒流动性，考察了流化床法和喷雾干燥法制备灯盏花素前体脂质体的制备工艺。其中流化床法制备的前体脂质体包封率不到60％，工艺操作较复杂；对喷雾干燥法进行了较深入的研究，单因素考察了处方及工艺参数对前体脂质体包封率的影响，通过正交设计优化处方，制备了包封率大于80％、具有良好流动性的前体脂质体粉末。喷干过程磷脂和药物的稳定性较好。 考察了喷干法制得的灯盏花素前体脂质体粉末的性质，结果表明，该前体脂质体粉末流动性较好，休止角为38°，粒子平均粒径为32μm。释放试验表明，药物从脂质体中释放缓慢，水化方式对脂质体粒度分布影响较大，手动振摇水化的平均粒径为101nm，而超声溶解则粒径增大，Zeta电位为-56.9mv，pH值为7.15。 稳定性试验表明，灯盏花素前体脂质体粉末易吸湿，对高温和强光照射敏感。加速试验和室温留样试验中，灯盏花素前体脂质体除包封率略有下降外，其它指标无明显变化，稳定性较好。 以灯盏花素片为对照，对灯盏花素前体脂质体制剂大鼠口服灌胃给药的药动学进行了研究。结果表明，前体脂质体组的AUC0→t值为6.68μg·h·mL-1，片剂组的AUC0→t值