纳米医药用材料,因其独特的量子尺寸效应、小尺寸效应、表面效应等特性,被广泛应用于解决传统医药面临的问题。纳米药物载体材料可以改善疏水性药物的生物利用度,实现对癌症的靶向性治疗的目的,同时降低抗癌药物对正常组织的毒副作用。基于高分子聚合物的纳米胶束载药体系,具有可修饰性强、合成简单、药物负载量大以及尺寸可调控等优点,成为纳米医药用材料领域中研究最活跃的一部分。利用肿瘤细胞表面特异性过度表达受体对聚合物胶束进行设计,从而开发出智能型的药物输送系统,已成为近年来纳米药物输送系统研究的热点。本研究设计合成了一种共价键连D-甘露糖的双亲性聚合物分子(PGMA-Mannose),利用其作为药物载体包载抗癌药物阿霉素,制备具有甘露糖受体靶向性和pH敏感药物释放特性的载药聚合物胶束。利用核磁共振氢谱仪和傅立叶变换红外光谱仪对PGMA-Mannose分子结构进行了确认。测得目标分子临界胶束浓度(CMC)值较低,显示其所形成胶束具有良好的稳定性。通过透射电镜和动态光散射考察胶束的形貌和流体力学直径,结果表明胶束呈现均匀球形,并且分散性良好。为了探究所制备聚合物胶束的载药性能,我们通过油包水的方法制备了包载抗癌药物阿霉素的聚合物胶束,并对载药胶束的载药量和包封率进行了测定。而通过模拟体内的生理环境,以及肿瘤细胞微酸性环境的药物释放实验,我们证实了该载药胶束在模拟血液环境的中性pH条件下药物释放量较低,而在模拟肿瘤微环境的酸性pH条件下能够快速释放所载药物。利用激光共聚焦显微镜进一步对载药胶束的细胞内吞作用进行了评价,结果显示载药胶束能够特异性识别人乳腺癌细胞MDA-MB-231表面过度表达的甘露糖受体,从而被癌细胞大量摄取,进而实现在癌细胞溶酶体内的药物快速释放,而对于甘露糖受体低表达的人肾上皮细胞HEK293,载药胶束的摄取量则较少。最后,通过MTT细胞毒性评价方法对载药胶束和空白胶束的毒性进行评价。结果显示与原药阿霉素相比,所合成的载药胶束对癌细胞的毒性显著提高,对正常细胞的毒性则较阿霉素低,空白胶束对癌细胞与正常细胞毒性均较低,显示了空白胶束良好的生物相容性。以上实验表明,PGMA-Mannose有望成为一种新型的靶向药物输送载体材料应用于癌症治疗。