【摘 要】
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近10多年来,世界各国掀起了银杏研究高潮.银杏叶主要有效成分为黄酮类和萜烯内酯类化合物.临床上主要应用于治疗冠心病、心绞痛、高血压、高血脂症及脑出血痉挛等症和防治中
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近10多年来,世界各国掀起了银杏研究高潮.银杏叶主要有效成分为黄酮类和萜烯内酯类化合物.临床上主要应用于治疗冠心病、心绞痛、高血压、高血脂症及脑出血痉挛等症和防治中风、心肌梗塞、老年脑血管病、痴呆、大脑外伤后遗症、大脑紊乱等.为了增加银杏提取物向大脑的转运,提高银杏提取物对大脑的保护作用,制备了银杏提取物脂质体.该文考察了薄膜超声法、冻融法、以及冷冻干燥法等对粒径、包封率的影响,优选了合适的处方工艺制得的脂质体平均粒径为90.1nm,包封率为57.1﹪;制得的脂质体4℃冰箱中密闭放置,三个月粒径为120.6nm,包封率为50.3﹪;采用冻融法制备得到的银杏提取物脂质体包封率为63.5﹪,但粒径增加为269nm;冷冻干燥法制得的脂质体平均粒径为188.0nm,包封率为55﹪.最后,该文利用药效法研究了银杏提取物溶液、银杏提取物脂质体混悬液的药代动力学,银杏提取物溶液和脂质体混悬液家兔静脉注射符合二室模型,T1/2α分别为0.256h和5.99h;t1/2β分别为1.91h和8.22h.AUC为545.88和812.47mg/kg,MRT分别为4.31h和4.43h.由于银杏提取物成分复杂,既含有水溶性成分,又含脂溶性成分,给脂质体的制备、包封率的测定、以及体内的靶向性、药代动力学等带来许多困难,该课题尝试用脂质体包裹多种组分,并成功测定了多组分的包封率;对于脂质体协助银杏提取物通过血脑屏障的研究,该课题通过比较银杏提取物注射、银杏提取物脂质体对大鼠急性不完全脑缺血的保护作用来评价.最后,采用药效法研究了银杏提取物脂质体和注射液的体内药代动力学.
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