朝鲜淫羊藿化学成分研究

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朝鲜淫羊藿系小檗科淫羊藿属植物(Epimedium Koreanum Nakai)的地上全草。为常用中药,具有补肾阳、强筋骨、祛风湿之功效。中医用于治疗阳痿,半身不遂,四肢麻木,神疲健忘,更年期高血压等症。朝鲜淫羊藿主产于我国的辽宁、吉林等地,资源极为丰富。淫羊藿还具有抗衰老、提高免疫功能、抑制肿瘤等功效,为最具开发潜力的中药之一,尤其是化学成分,一直是国内外学者研究的重点,鉴于此,作者对朝鲜淫羊藿的化学成分进行了深入研究,旨在开发符合市场需求的现代中药,并使之以药品形式进入国际市场,这也是中药现代化的基本目标之一。作者采用文献检索的方法对淫羊藿的化学成分与药理活性研究进行了综述,为进一步深入研究朝鲜淫羊藿的化学成分与药理活性及临床应用提供了较为详实的资料。作者改进了淫羊藿苷提取工艺,采用20%的乙醇超声提取,既降低了成本,又省去除叶绿素的繁琐步骤,且淫羊藿苷的纯度达到99%以上,为富集淫羊藿苷标准品提供了条件。采用大孔树脂吸附法,结合反向柱层析和光谱分析从朝鲜淫羊藿中分离得到8种已知单体化合物,分别是:淫羊藿苷(icariin)449mg、朝藿苷甲(korepimedoside A)70mg、槲皮素(quercetin)274mg、宝藿苷—Ⅰ(baohuoside-Ⅰ)446 mg、箭藿苷A(sagittatosideA)201mg、宝藿苷—Ⅱ(baohuoside-Ⅱ)60mg、淫羊藿次苷—Ⅰ(icarisideⅠ)83mg、β—脱水淫羊藿素(β—anhydroicatritin)130mg。除了槲皮素(quercetin)和β—脱水淫羊藿素(β—anhydroicatritin)外,其它六种单体化合物都是8-异戊烯基的黄酮苷类。一般认为具有8-异戊烯基的黄酮及其苷类是淫羊藿对心血管及免疫促进的主要活性成分,并具有抗肿瘤活性,为创新药物研究提供了原料药。应用不同方法测定朝鲜淫羊藿中总黄酮含量,考察非药典方法的可行性。结果表明:以芦丁为标准品测定朝鲜淫羊藿中总黄酮含量与实际含量相差较大,此方法不宜作为测定朝鲜淫羊藿中总黄酮含量方法。作者对不同产地朝鲜淫羊藿及其动态积累的总黄酮进行了含量分析。按2005版药典紫外—可见分光光度法,以淫羊藿苷为标准品,在270nm波长下测定吸光度,计算总黄酮含量。不同产地朝鲜淫羊藿总黄酮含量差异较大,敦化基地的含量最高,依次是临江野生、敦化野生、北朝鲜野生。同一产地的朝鲜淫羊藿不同部位总黄酮含量也有较大差异。随着采收期的延后,朝鲜淫羊藿中总黄酮含量呈下降趋势,同一采收期的不同部位的总含量也有很大差异,叶中含量最高。作者对不同产地朝鲜淫羊藿及其动态积累的糖类物质(包括多糖、总糖)的含量进行了分析。采用葸酮—硫酸比色法,以葡萄糖作为对照品,在620nm波长下测定吸光度,分别测定可溶性多糖和粗多糖的含量。采用3,5—二硝基水杨酸法,以葡萄糖为对照品,在520nm下测定吸光度,计算朝鲜淫羊藿中的总糖和还原糖的含量。不同产地朝鲜淫羊藿多糖含量差异较大,敦化基地的含量最高,依次是敦化野生、北朝鲜野生、临江野生。同一产地的朝鲜淫羊藿不同部位多糖含量也有很大差异。不同采收期朝鲜淫羊藿总多糖含量差异较大,随着采收期的延后,其含量基上呈先下降后上升再下降的趋势。同一采收其的朝鲜淫羊藿不同部位多糖含量差异也很大,茎中含量最高。不同产地朝鲜淫羊藿总糖含量差异较大,敦化野生的含量最高,依次是敦化基地、北朝鲜野生、临江野生。同一产地的朝鲜淫羊藿不同部位总糖含量也有较大差异。不同采收期的朝鲜淫羊藿地上部分的总糖和还原糖含量接近,但同一采收期的不同部位的总糖和还原糖含量有很大差异。目前,业内人士提出借助中药指纹图谱技术,来研究中药指纹图谱与其疗效之间的关系,即创建“中药谱效关系学”。基于传统中医理论的中药,基本上是以“君、臣、佐、使、十九畏、十八反”为代表的相互制约、相互协调的复方制剂。至于单味药材,之所以发挥某种药效,也不是由于仅仅其中的某种单一成分所起的作用,而是多种化学成分协同发挥作用。这些物质群的整体情况,包括其所含的物质数、物质量和组成比例差异,都会对功效发生影响。本文通过测定其中的总黄酮含量及其糖类物质含量只能粗略比较其质量。所以,非常有必要用“中药谱效关系学”来评价药材质量。创新点改进了淫羊藿苷提取工艺,采用20%的乙醇超声提取,既降低了成本,又省去除叶绿素的繁琐步骤,且淫羊藿苷的纯度达到99%以上,为富集淫羊藿苷标准品提供了条件。从朝鲜淫羊藿中提取分离得到8种已知单体化合物,分别是:淫羊藿苷(icariin)449mg、朝藿苷甲(korepimedoside A)70mg、槲皮素(quercetin)274mg、宝藿苷—Ⅰ(baohuoside-Ⅰ)446 mg、箭藿苷A(sagittatosideA)201mg、宝藿苷—Ⅱ(baohuoside-Ⅱ)60mg、淫羊藿次苷—Ⅰ(icarisideⅠ)83mg、β—脱水淫羊藿素(β—anhydroicatritin)130 mg,且其有很好的药理活性。
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