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目的:对已合成的苯并噻唑类衍生物进行卵巢癌细胞毒作用的研究,试图获得具有较强的抗卵巢癌活性的先导化合物。对筛选出的最高活性、低毒性苯并噻唑衍生物2a抗人卵巢癌细胞ES2的作用方式进行研究。方法:首先,使用新合成的16种苯并噻唑衍生物(研究组)及顺铂(对照组)分别对人卵巢癌细胞株SKOV3、A2780、ES2、OVCAR3及正常卵巢上皮细胞HOSEpiC进行48小时的MTT细胞毒性试验,比较其IC50值。其次,将筛选出的IC50值最高的苯并噻唑衍生物2a,通过Annexin V-FITC/PI双染实验判断化合物2a抗ES2细胞的作用方式。结果:研究发现,新合成的苯并噻唑衍生物中有4种类型的化合物1a,2a,1b,5b与顺铂比较抗4种人卵巢癌细胞株的活性均较高(8.440,5.358,13.810 VS14.398;3.008,1.885,8.507,6.660 VS 9.270;2.978,1.752,3.580,3.394 VS 4.092;5.516,4.126,12.090,14.088 VS 14.308),差异有显著性,其中又以2a【2-(4-甲基苯磺酰胺-6-氟)苯基苯并噻唑】为甚,而4种抗卵巢癌细胞活性较高的化合物对人正常卵巢细胞毒性较人卵巢癌细胞低(17.220 VS 8.440,3.008,2.978,5.516;12.307 VS 5.358,1.885,1.752,4.126;26.715 VS 13.810,8.507,3.580,12.090;19.118 VS 9.489,6.660,3.394,14.088),差异显著。因此,2a可以被认为是一种具有高度抗卵巢癌活性的低毒性的小分子化合物。2a通过诱导卵巢癌细胞ES2凋亡来达到治疗卵巢癌的目的,给药后ES2细胞的凋亡率为给药前的3.65倍(50.46%VS 13.82%)。结论:四种新合成的苯并噻唑衍生物(1a,2a,1b,5b)对人卵巢癌细胞株存在着明显的细胞毒作用,对人正常卵巢细胞株毒性低,其中以2a效果最佳,可以被认为是一种具有高度抗卵巢癌活性的低毒性的小分子化合物。2a抗卵巢癌的机制为诱导细胞的凋亡,有望成为抗卵巢癌的高效、低毒性的新型化疗药物。