沉香化学成分和质量评价研究

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目的:沉香为瑞香科植物白木香Aquilaria sinensis(Lour.)Gilg含有树脂的木材,又名土沉香、女儿香、莞香、海南沉香。始载于唐代的《本草拾遗》。主要含有倍半萜和色酮类成分,具有解痉、镇静、镇痛、止喘、降压作用,临床用于治疗寒性胃疼、老年性肠梗阻、便秘、哮喘等。 白木香是我国特有的珍贵树种,近年来,由于人为的破坏,天然的白木香树已极其罕见,现已被列为国家二级濒危保护植物。沉香在市场上届于名贵药材,其质量参差不齐,为了保证沉香的质量和临床疗效以及药材资源的可持续发展,广州君元药业有限公司联合广州中医药大学在广东电白建立了沉香药材GAP规范化种植基地。本课题设立的目的是为了对沉香药材的质量控制方法进行研究和探讨,为顺利实施GAP规范化种植提供可靠依据。 《中国药典》(2000版)中,关于沉香的质量控制只有性状鉴别、理化鉴别和浸出物测定等方法。并且经过文献研究,目前极少有与沉香质量标准相关的研究内容。结合目前药材质量标准的研究现状,本课题采取有效成分含量测定与指纹图谱分析相结合的质量评价模式进行研究。研究内容主要有:①沉香药材化学成分的系统研究;②沉香药材质量研究(包括沉香药材的一般质量分析研究;沉香药材特征成分的HPLC含量测定;沉香药材TLC、HPLC色谱指纹图谱初步研究:沉香药材挥发性成分GC-MS研究。) 方法:用各种柱层析及制备薄层层析法等对沉香药材的化学成分进行了系统研究;按《中国药典》(2000年版一部)附录中方法对沉香药材进行了一般质量分析研究;用高效液相色谱法对沉香药材的特征成分进行了含量测定;用薄层色谱法和高效液相色谱法对沉香药材的色酮类成分进行了色谱指纹图谱的初步研究。用GC-MS法对沉香药材挥发性成分进行了研究。 结果: 沉香药材化学成分系统预实验结果表明沉香药材中可能含有蒽醌、酚类化合物和鞣质、氨基酸和肽类、有机酸、甾体或三萜类化合物、挥发油等成分。 从沉香药材中分离得到了7个化合物,其中5个色酮类成分分别为6-羟基-2-[2-(4’-甲氧基苯)乙基]色酮、6-羟基-2-(2-苯乙基)色酮、6,7-二甲氧基-2-[2-(4’-甲氧基苯)乙基]色酮、6-羟基2-[2-(4’-羟基苯)乙基]色酮、6-羟基-7-甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮;1个为芳香成分4-(4-羟基-3-甲氧基苯)-丁酮,1个为豆甾醇。 沉香药材一般质量分析研究结果:测得该批沉香药材冷浸法水溶性浸出物含量平均值为4.18%,热浸法水溶性浸出物含量平均值为5.45%;冷浸法醇溶性浸出物含量平均值为6.36%,热浸法醇溶性浸出物含量平均值为11.78%,冷浸法醚溶性浸出
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