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肿瘤靶向给药系统是抗肿瘤药物新剂型开发的研究热点。美国FDA最近批准上市的白蛋白紫杉醇纳米混悬液Abraxane,临床研究证明该制剂疗效好,安全性高,无明显的过敏反应和神经毒性,并具有一定的被动靶向特征。但是Abraxane制剂白蛋白的用量大,制备工艺复杂,成本较高。本研究以典型难溶性抗肿瘤药物紫杉醇为例,以减少白蛋白用量、简化制备方法、降低生产成本为目的,改变辅料、剂型,构建具有肿瘤靶向特征的白蛋白紫杉醇纳米新制剂。本文首先构建紫杉醇纳米胶束（PTX NM）,并在此基础上加入白蛋白作为修饰,构建白蛋白紫杉醇纳米胶束（HSA-PTX NM）。通过粒度仪筛选粒径在100 nm左右粒径的处方制剂。制剂稀释后,溶液透明澄清,透射电镜显示粒子呈圆整的球形,基本达到注射剂要求。其次进行了体内抗肿瘤效果初步考察,MTT实验结果表明HSA-PTX NM对Hela细胞的增殖抑制作用高于市售紫杉醇注射液（PTX injection）,在20 mg·L-1时具有显著性差异（P<0.05）,并且显示HSA-PTX NM载体的毒性比PTX injection的低。接着,对制剂进行了体内药效学实验的考察。传统抑瘤实验结果显示HSA-PTX NM的瘤重抑瘤率为47%而PTX injection为20%;HSA-PTX NM的瘤体积抑瘤率为67%而PTX injection仅为15%（P<0.05）。应用活体成像技术评价药物的抑瘤效果显示HSA-PTX NM的抑瘤率为72.92%,优于PTX NM（66.49%）和PTX injection（47.68%）（P<0.05）。荷B16黑色素瘤C57小鼠的生存期实验显示HSA-PTX NM （24.86 d）比PTX NM（21.42 d）和PTX injection（22.43 d）更能有效延长小鼠的平均生存时间,再次验证了HSA-PTX NM的安全性,有效性。最后,对制剂进行了肿瘤靶向性的考察。先用HPLC测定了紫杉醇在小鼠体内的靶向分布特征,结果显示给药后1 hr,紫杉醇在心脏的分布HSA-PTX NM要比PTX NM少（P<0.05）;4 hr和8 hr紫杉醇在肿瘤的分布HSA-PTX NM要比PTX NM多（P<0.05）。再用活体成像测定荧光染料标记的药物载体在体内分布特征,再次验证了自制药物载体的肿瘤靶向性。综上所述,本研究成功构建了白蛋白紫杉醇纳米新制剂,通过体外细胞学和体内药理药效考察,证明其抗肿瘤效果好,具有肿瘤靶向特征。