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目的：以小檗碱和药根碱为代表，考察rOct2介导的黄连生物碱在大鼠体内肾脏转运的机制。 方法：采用大鼠肾切片摄取模型和rOct2-MDCK细胞摄取模型分别考察小檗碱和药根碱的摄取特征，包括时间依赖性、温度依赖性、浓度依赖性以及转运体抑制剂的影响，并在大鼠整体上考察转运体抑制剂对两者药动学的影响，包括尿药排泄和肾脏组织分布等。 结果： (1)在肾切片摄取实验中，小檗碱和药根碱的摄取存在温度依赖性(4℃<<37℃)、时间依赖性(37℃下摄取随时间呈线性增长)和浓度依赖性(小檗碱：Vmax=2.8nmol/15min/mg kidney，Km=298.2μM；药根碱：Vmax=2.1nmol/15min/mg kidney，Km=248.3μM)；rOct2的抑制剂西咪替丁、维拉帕米和肾上腺酮对小檗碱和药根碱的摄取均表现出明显抑制作用(p<0.05)，四乙胺只对小檗碱的摄取抑制明显(p<0.05)，西咪替丁、维拉帕米和四乙胺对小檗碱摄取的IC50分别为2183μM，481μM，3545μM，而西咪替丁和维拉帕米均对药根碱摄取的IC50分别为1074μM，78μM； (2)在转染MDCK细胞摄取实验中，小檗碱和药根碱在rOct2-MDCK细胞中的摄取明显高于GFP-MDCK(p=0.001；P=0.025)，且存在温度依赖性(4℃<<37℃)、时间依赖性和浓度依赖性(小檗碱：Vmax=1194nmol/60min/mg protein，Km=20.7μM；药根碱：Vmax=808nmol/60min/mg protein，Km=13.6μM)；rOct2的抑制剂西咪替丁、肾上腺酮和维拉帕米对小檗碱和药根碱的摄取均呈现明显抑制作用(p<0.05)，其中肾上腺酮、维拉帕米的Ic50分别为0.0966μM、135μM(小檗碱)和0.406μM、96.5μM(药根碱)，西咪替丁对小檗碱摄取的IC50为23.0μM； (3)在整体实验中，对于小檗碱，西咪替丁(ⅳ.100mg/kg)会明显抑制其尿药累积排泄量(p<0.001)，与对照组相比，西咪替丁组小檗碱的总尿排率和尿排总量均明显降低(p=0.015；p=0.044)，肾上腺酮(ⅳ.20mg/kg)会使小檗碱的肾脏皮质浓度以及0-2h累积尿排量显著降低(p=0.015；p=0.007)；对于药根碱，西咪替丁会明显抑制其0-2h累积尿排量(p<0.001)，而肾上腺酮会使药根碱在肾脏皮质和髓质的浓度明显降低(p=0.016；p=0.004)。 结论：rOct2可介导小檗碱和药根碱的肾脏转运过程。