左旋棉酚作为一种针对Bcl-2、Bcl-XL及Mcl-1蛋白家族的小分子抑制剂，临床上对多种肿瘤细胞都具有很强的抑制能力，经美国FDA批准已经进入III期临床研究，是一种非常有潜力的抗肿瘤药物。然而，其自身结构不稳定、水溶性差、生物利用度低及给药途径单一等缺点，极大的影响了它在肿瘤临床治疗中的广发应用。鉴于以上原因，改变左旋棉酚的给药方式的研究一直是国内外研究的一个重要方向，设计并合成抗肿瘤活性高、治疗效果最大化并同时减少毒副作用的载药系统就成为左旋棉酚研究的一大热点。介孔硅纳米粒子具有介孔结构、无毒的本质、大的表面积和孔体积、良好的稳定性及灵活多样的表面修饰方法等特点，功能化修饰后的多功能介孔硅纳米粒子作为药物载体，具有显著的肿瘤抑制效果，较长的药物疗效，高的生物利用度等特点，作为药物传输工具在生物医学领域具有广阔的应用前景，在肿瘤的诊断与治疗方面起到了非常重要的作用。本文针对左旋棉酚所存在的缺点，利用介孔硅为药物载体，设计并合成一种多功能左旋棉酚介孔硅纳米粒子，该粒子具有粒径均一、单分散性好、较高的包封率和载药量、良好的体外缓释效应等特点，体外实验进一步证明，该粒子能够有效的被肿瘤细胞所识别进入肿瘤细胞内，具有很好的抑制肿瘤细胞效果，同时也发现，通过介孔硅制备的左旋棉酚纳米粒子可以诱导肿瘤细胞之间发生内吞。