骨质疏松症是常见的老年病之一,随着社会人口老龄化程度增高,患病比例逐年升高.双膦酸化合物因为其独特的亲骨性和抑制破骨细胞重吸收作用成为治疗这类疾病的有效药物.但这类化合物只是单方面抑制骨的重吸收,对骨形成并没有促进作用.一些邻苯二酚类化合物具有促进骨基质形成的作用,双膦酸类化合物具有极好的亲骨性和抑制骨重吸收能力,而且两者对一些金属离子都具有很强的螯合能力,两者缀合可能得到一种既能促进骨形成又能抑制破骨细胞的抗骨质疏松症药物和强效的螯合剂.基于此思想,论文的第一部分设计合成了四个系列共17个未见文献报道的含邻苯二酚结构的双膦酸类化合物,并通过核磁(氢谱、磷谱)、元素分析以及质谱进行了结构确证.体外抗骨质疏松筛选结果表明,该类化合物能促进成骨细胞的增殖.体内实验表明合成的化合物能有效的提高卵巢切除小鼠和大鼠的骨密度,特别是骨小梁的骨密度,但整体疗效较阿伦膦酸差,其中化合物3a的效果比较突出,其整体药效实验还在进行当中.这些化合物对金属离子的螯合性能的检测正在进行当中.论文的第二部分为噁唑烷酮类抗菌药物利奈唑酮和埃皮唑酮的合成方法研究.我们以国内非常便宜易得的维生素C为原料合成得到(S)-丙酮保护的甘油醛20,20和取代苯胺经还原胺化反应制备得到二噁烷21,21水解后与三光气缩合成环得到利奈唑酮和埃皮唑酮的关键中间体6.6经一系列的反应合成得到了利奈唑酮和埃皮唑酮.6及一些中间体的[α]20D值与文献报道的数据相吻合.与已报道的方法相比,该方法路线短,原料成本低,操作简单,无需低温反应.