【摘 要】
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Decursin(前胡素)及Libanotin A(长春七甲素)系属二氢吡喃香豆素类化合物。Decursin是从当归类植物中提取出来的化合物,体外试验显示其具有多种生物活性,近年来成为药物学家们关注的热点。本文设计了一条新的合成Decursin的路线:以2,4-二羟基苯甲醛为原料,经缩合、Wittig反应、酯交换、氧化、羟基化、酯化、还原反应合成目标化合物。目前,得到了羰基化的Decursin。另
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Decursin(前胡素)及Libanotin A(长春七甲素)系属二氢吡喃香豆素类化合物。Decursin是从当归类植物中提取出来的化合物,体外试验显示其具有多种生物活性,近年来成为药物学家们关注的热点。本文设计了一条新的合成Decursin的路线:以2,4-二羟基苯甲醛为原料,经缩合、Wittig反应、酯交换、氧化、羟基化、酯化、还原反应合成目标化合物。目前,得到了羰基化的Decursin。另外,以Decursin为先导化合物,设计、合成Decursin的酰胺类似物,通过在羰基α-位引入氨基,合
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红霉素是目前临床上常用的大环内酯类抗菌药物,它的使用已有五十余年的历史。在长期的临床实践中人们发现,红霉素及其衍生物除具有抗菌活性以外,还表现出其它的一些生物活性,如促进消化道运动活性、抗炎活性、拮抗黄体生成素释放激素活性和抑制磷酸二酯酶-3活性。此外,红霉素及其衍生物在肿瘤治疗方面表现出了积极的作用。在以往的研究中,我们发现了一个具有全新结构类型的红霉素的二聚物,随后的药理试验证实它具有一定的体
骨质疏松症是中老年人,特别是绝经后妇女的一种常见多发病,表现为骨脆性增加和骨折危险度增高,是一种全身性骨代谢障碍的疾病。治疗骨质疏松的药物包括钙剂、雌激素、双膦酸盐类、维生素D及其活性类似物等。双膦酸盐类是一类人工合成的化合物,20世纪70年代开始用于临床,副作用低,疗效确切,已逐渐取代雌激素类药物成为治疗骨质疏松症的常用药,而维生素D是预防和治疗骨质疏松症的有效辅助药物。由于骨质疏松症需要长期治
视黄酸-β、γ受体选择性激动剂是非常有效的痤疮治疗药物,但目前已上市的还很少,并且仍存在着程度不同的副作用。为了进一步提高药物的受体选择性,改善其治疗指征,本文以阿达帕林及其他活性物为先导,基于电子等排原理,在先导物的不同位置引入氮杂原子或氟原子,通过四条路线累计合成了7个未见文献报道的以氮杂稠环为基本骨架的或氟取代的视黄酸类化合物,并对该类化合物的合成方法进行了初步地研究和探讨。以邻氟苯酚为起始
兰索拉唑为苯并咪唑类化合物,在体内可以选择性的抑制H~+/K~+-ATP酶的活性,是质子泵抑制剂中的代表性药物,临床上主要用来治疗胃及十二指肠溃疡。本文根据其理化性质和胃肠道吸收特点,设计研制了肠溶微丸胶囊。建立了准确可靠的高效液相色谱法和紫外分光光度法测定兰索拉唑肠溶微丸的含量及体外释放度。对兰索拉唑不同pH介质中的表观溶解度、油水分配系数、药物水溶液的稳定性以及药物与不同辅料的配伍稳定性进行研
西罗莫司(sirolimus,SRL)是一种新型强效免疫抑制剂,临床上可用于器官移植抗排斥作用和治疗类风湿性关节炎、红斑狼疮、牛皮癣等自身免疫性疾病。但由于其治疗窗窄(4～8ng·ml~(-1)),临床使用时高脂血症的发生率高达44%左右。而研究证明,其不良反应的发生率与药物的血药浓度成正相关,即药物浓度的升高,高脂血症的发生率也随之增高。因此,本文采用缓控释技术制备SRL口服缓控释制剂,以达到降
鉴于心脑血管疾病对人类生命和健康的严重威胁,溶栓药物的研制一直是新药研发的重要领域。本文以一株产生具有较强纤溶活性物质的植物内生真菌CPCC 480097为对象,进行了研究,内容包括:首先,通过菌种纯化、复壮获得了活性稳定的菌株CPCC 480097。该菌经形态学观察和18S rDNA、ITS序列的分析比对,鉴定为镰孢霉属(Fusarium sp.)。其产生的纤溶酶,命名为HCCB00699S1。
1地红霉素在小鼠体内药物动力学研究建立了测定地红霉素代谢产物红霉胺在小鼠血浆及组织中浓度的液相色谱—质谱联用方法,采用Restek C_(18)柱(50×2.1mm,5μm),甲醇-水-甲酸(80:20:0.5,v/v/v)为流动相。采用液-液萃取法处理生物样品,红霉胺在小鼠血浆中线性范围为0.05～20.0μg·mL~(-1)(r＞0.99),低、中、高三个浓度质控样品的日内、日间RSD均小于1
凝血系统疾病死亡率高,危害大,愈来愈受到关注。目前我国每年至少约有500万此类患者需要治疗。蛇毒作为临床制剂与同类制剂相比,具有疗效良好,无严重副作用等特点,因此在临床治疗上有很好的发展前景。国内关于蛇毒酶的利用多侧重于单一酶的研究,不能有效的开发利用蛇毒,造成了原料的浪费。因而,充分利用蛇毒,提高蛇毒制剂的产量,降低生产成本,是蛇毒开发利用急需解决得问题。本实验以蛇毒为研究对象,粗毒分别通过三步
目的本论文旨在通过同位素示踪技术研究重组人抗凝蛋白(rhap)和甲磺酸普喹替尼(XC302)临床前药代动力学,从而为其临床研究提供科学依据。方法①使用γ计数器和液闪计数仪两种检测方法分别检测生物样品中rhap和XC302的浓度,从而计算各药代动力学参数。②使用氧化燃烧炉避免了同位素的淬灭效应。③采用了定性放射自显影技术和定量组织分布相结合,使实验结果直观和相互验证。结果在rhap研究中,rhap在
本课题主要运用行为药理学手段研究了FAE的抗抑郁和抗焦虑作用及其对中枢系统的其它作用。研究结果显示:在强迫小鼠游泳实验中,FAE(6和12 mg/kg)可显著缩短小鼠的不动时间;FAE(6和12 mg/kg)在小鼠悬尾实验中可显著缩短小鼠的不动时间;FAE(3,6,12 mg/kg)显著提高受刺激组皮毛状态并增加受刺激组舔毛频率。FAE(3,6,12 mg/kg)显著增加小鼠在高架十字迷路进入开臂