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目的:红景天苷(SAD)可有效对抗紫外线照射引起的皮肤损伤。但SAD口服生物利用度低，半衰期短，经皮给药难以穿透角质层，限制了其疗效的发挥。本课题拟制备SAD-磷脂复合物用于经皮给药，通过促进SAD透皮吸收和在皮肤内滞留量来提高其局部用药的疗效。 方法:制备SAD磷脂复合物，采用单因素考察反应溶剂、反应时间、反应温度、反应物浓度、反应投料比对SAD与磷脂复合率的影响，在此基础上进行正交试验对处方和制备工艺进行优化;采用DSC、XRD和FT-IR等方法对SAD-磷脂复合物进行鉴定;采用改良立式Franz透皮扩散池方法考察磷脂复合物体外透皮特性，并考察不同SAD-PLC制剂、香榧挥发油及其主要成分右旋柠檬烯对SAD-PLC中SAD在小鼠皮肤中滞留量和透过量的影响;对SAD-磷脂复合物安全性进行了初步研究，利用扫描电镜对香榧挥发油对皮肤角质层的影响进行初步探究;利用气相色谱等方法对香榧挥发油进行质量控制研究。 结果:磷脂复合物的制备工艺:最终确定以四氢呋喃为反应溶剂，SAD与磷脂的质量比为1∶4，SAD和磷脂在反应溶剂中的总浓度为10 mg·mL-1。 体外透皮实验发现:在透过量方面，与SAD的乙醇溶液相比，制备SAD-磷脂复合物可提高SAD的皮肤透过量，加入不同浓度的香榧挥发油(1％，3％和5％，V/V)、有效成分右旋柠檬烯和乳膏剂均能进一步提高SAD-PLC中SAD的皮肤透过量。香榧挥发油的浓度1％时，促进SAD经皮吸收的效果最好。在滞留量方面，与SAD的乙醇溶液相比，SAD-磷脂复合物各组均能提高SAD的皮肤滞留量，加香榧挥发油组SAD的皮肤滞留量略低于磷脂复合物组，加入1％的香榧挥发油对SAD-磷脂复合物在皮肤内的滞留行为的影响最小。1％香榧挥发油亦能提高SAD-PLC乳膏中SAD的皮肤透过量和滞留量。 初步安全性研究结果表明（加入1％香榧挥发油）对家兔完整和破损皮肤均无刺激性，安全性好。通过透射电镜观察给予SAD-磷脂复合物乳膏的小鼠皮肤，结果表明，乳膏和香榧挥发油均可弱化了角质层的屏障作用，有利于药物进入皮肤和经皮吸收。 采用气相色谱法，以HP-1石英毛细管柱（320.00μ m*0.25μ m*29.9m），萘为内标物，建立含量测定方法可同时测定香榧挥发油中α-蒎烯、β-蒎烯和柠檬烯的含量。 结论:研究表明制备SAD-磷脂复合物可以提高SAD的皮肤滞留量和透过量，香榧挥发油可进一步促进SAD的透皮吸收。SAD-磷脂复合物不产生明显的皮肤刺激性。本课题为安全、有效的SAD经皮给药制剂的研究提供了实验依据，也为水溶性中药有效成分皮肤经皮给药新型给药系统研究思路。