【摘 要】
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该文旨在应用酶促动力学分析的方法和各种细胞色素P450氧化酶(CYP450)抑制剂在体外对阿米替林(AT)氮位去甲基代谢的作用,阐明参与这一代谢的CYP450的种类及性质.自临床上取得
【出 处】
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湖南医科大学 中南大学湘雅医学院 中南大学
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该文旨在应用酶促动力学分析的方法和各种细胞色素P450氧化酶(CYP450)抑制剂在体外对阿米替林(AT)氮位去甲基代谢的作用,阐明参与这一代谢的CYP450的种类及性质.自临床上取得的肝脏标本后,以差速离法制备肝微粒体,以Lowry法进行蛋白定量,在37℃的水浴中建立孵育体系,加入AT和/或相应的CYP450特别性抑制剂,AT及其代谢产物去甲基阿米替林(NT)以去甲基丙咪嗪作内标,通过高效液相色谱(HPLC),以紫外检测器进行分析.NT生成的酶促动力学分析和抑制实验的结果提示:当底物的浓度较低时,CYP1A2和CYP2C19是催化AT体外人肝微粒体中氮位去甲基代谢的主要CYP450酶类;当底物浓度较高时,由于底物别构激活的特性,CYP3A4逐渐占据主导地位.
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