【摘 要】
:
β-内酰胺酶,尤其是金属β-内酰胺酶(MβLs)介导的细菌耐药性,已对全球的公共卫生安全造成严重威胁。MβLs几乎可以水解目前临床上所有的抗生素,但是,至今仍没有对其行之有效的手段。目前对抗此超级耐药的方式,一是研发新的抗菌药物,二是发展MβLs的抑制剂,通过其协同抗生素来灭杀耐药细菌。基于这一思路,本论文开展了以下三部分工作:1.成功设计并合成了19个新的羟肟酸衍生物。生物活性评价表明,这些羟肟
论文部分内容阅读
β-内酰胺酶,尤其是金属β-内酰胺酶(MβLs)介导的细菌耐药性,已对全球的公共卫生安全造成严重威胁。MβLs几乎可以水解目前临床上所有的抗生素,但是,至今仍没有对其行之有效的手段。目前对抗此超级耐药的方式,一是研发新的抗菌药物,二是发展MβLs的抑制剂,通过其协同抗生素来灭杀耐药细菌。基于这一思路,本论文开展了以下三部分工作:1.成功设计并合成了19个新的羟肟酸衍生物。生物活性评价表明,这些羟肟酸衍生物对MβLs Imi S,L1,VIM-2和IMP-1具有显著的广谱抑制作用,其活性达微摩尔级,I
其他文献
含硫汽油燃烧产生的硫氧化物会对自然环境和人类健康造成极大危害,随着世界各国环保法规对汽油硫含量的进一步限制,研究深度脱硫技术已成为汽油相关行业的必然趋势。渗透汽化作为一种新兴的膜分离技术,因其能耗低、操作方便、成本低、环境友好等优点,在汽油脱硫方面受到广泛关注。聚乙二醇(PEG)是一种成膜性好,机械强度高,渗透汽化性能良好的脱硫膜材料,因此本文以PEG膜为基础,选用金属-有机骨架(MOFs)材料对
分子筛具有规整的微孔孔道、优异的热稳定性和水热稳定性、适宜的酸性等优点,可以作为固体催化剂材料来使用。其中,beta分子筛具有三维十二元环孔道体系,在选择性氧化、烷基化、Baeyer-Villiger氧化重排等反应中均有良好应用。此外,beta分子筛的骨架T原子可被其他金属元素(如Ti、Sn、Ga、B、Fe、Ge和Zr等)同晶取代,得到骨架含有杂原子的beta分子筛。由于杂原子的电荷数、原子半径和
二氧化碳与人们的生产、生活紧密联系:作为主要温室气体,其在大气中含量逐年攀升,引发海平面上升、全球变暖、极端天气增多等诸多问题,危及人们的生存;换个角度看,CO_2含有丰富的C_1资源,开发高效捕集、利用二氧化碳的工业方法可以变废为宝,实现资源的循环利用。二氧化碳加氢制甲醇是二氧化碳转化利用的研究热点。传统二氧化碳制甲醇以氢气为氢源,并伴随着高温、高压等苛刻条件。本研究通过负电晕等离子体与催化剂联
缩氨基硫脲类化合物由于具有特殊的分子构型且其分子内含有N、S等杂原子和C=S、C=N等基团,因此具备多方面生物活性,例抗菌、抗病毒和抗癌等,为此在各个领域中引起了普遍关注。从而研究缩氨基硫脲席夫碱化合物的合成与其生物活性,可为其开拓出多种新型低毒高效的杀菌和抗癌药物。本文主要研究了新型取代苯甲醛类缩氨基硫脲席夫碱化合物的合成、理论计算及其抑菌活性的研究。本文合成了12种未见报道的新型缩氨基硫脲类衍
芳烃在橡胶、树脂和医药等领域有非常广泛的应用,尤其是轻质芳烃中的对二甲苯产品因其大的需求而具有广阔的市场前景。近年来,我国的煤基甲醇产能存在过剩问题。因此,发展煤基甲醇芳构化制对二甲苯技术具有重要意义。目前的研究主要集中在通过催化剂的修饰改性来提高甲醇转化制芳烃的选择性上,但反应的热力学和动力学研究也尤为重要。由于甲醇芳构化反应十分复杂,产物繁多,因此,阐明反应的自发性、反应限度和反应速度可以帮助
CO_x(CO/CO_2)来源广泛,价格低廉。若利用可再生能源得到的氢,将CO_x转化为高附加值化学品对缓解我国化石资源紧缺、降低化石资源依赖以及能源和环境的可持续发展具有重要意义。本文围绕CO_x催化转化开展了一系列工作。通过乙二胺四乙酸二钠盐(EDTA-2Na)改性制备了Na_x-Fe-Co催化剂,该催化剂可以有效地将CO_2转化为高附加值的化学品(C_2-C_4~=和C_5-C_(11))。
芙蓉(Hibiscus mutabilis Linn.)是一种落叶灌木或小乔木,为锦葵科木槿属植物,资源丰富。《本草纲目》记载芙蓉花与叶子或者叶子、根、花并用可以治疗痈肿;芙蓉叶于2015年被《中国药典》收录。芙蓉的主要化学成分是黄酮、有机酸、挥发性成分。黄酮类化合物主要是用超高效液相色谱与质谱联用鉴定的,挥发性成分主要是用气质联用鉴定的,而关于芙蓉叶中化学成分的系统研究及其主要化学成分的定量分析
药物治疗时利用药物载体负载并缓释药物,可以提高疗效,减少毒副作用。5-氟脲嘧啶(5-FU)作为临床抗癌药物应用极广,但会在人体中快速降解,且在高浓度下毒性较大。开发金属有机框架(MOFs)作为5-FU的缓释载体,通过合适的主客体作用,使5-FU在人体中被以合适的速度持续释放,从而延长5-FU起效时间,提高药物利用率。本文旨在合成具有合适药物释放速度的5-FU缓释MOF材料。合成了萘/芘基羧酸类配体
作为20世纪最伟大的发明之一,塑料极大地便利了人们的生活。然而,通用塑料在环境中可以存留几百年到几千年不消失。这类环境持久性塑料的过度使用,特别是近年来一次性包装领域中大量塑料薄膜的使用,使得地球环境无论是陆地还是海洋都在遭受日益严峻的塑料污染。从长远来看,开发和使用可降解的塑料制品替代通用的难降解的塑料制品,是防止这一问题继续发展的根本有效途径。从材料选择来看,脂肪族聚酯酯键更容易受水、氧、微生
β-内酰胺酶介导的细菌耐药性严重威胁着人类健康,细菌耐药性的遏制是G20峰会(2016,中国杭州)公布的全球行动计划和中国《遏制细菌耐药国家行动计划》。β-内酰胺酶分为A-D四个组群。其中,A、B及D组酶统称为碳青霉烯酶。目前,对产碳青霉烯酶耐药细菌的监测和抑制研究是世界卫生组织及各国政府卫生部门密切关注的热点。鉴于细菌耐药性研究的重要性,本论文从碳青霉烯酶活性的实时监测及其双芳基酰腙抑制剂的构建