【摘 要】
：
该文综述了该领域最新进展,总结了P450抑制剂的构效关系,设计并合成了在雄烯的17-位上引入五员和六员芳杂环基团的化合物,进行部分化合物体外抑酶活性筛选,结果表明化合物28对P450酶有较好的抑制作用,IC值约225nM.其他化合物的药理活性筛选实验正在进行中.论文中对4-嘧啶基、4-(1,2,3-噻二唑基)和4-(1,2,3-硒二唑基)衍生物的合成进行了较多的探索,对反应条件进行了改进;在得到目
论文部分内容阅读
该文综述了该领域最新进展,总结了P450<,17α>抑制剂的构效关系,设计并合成了在雄烯的17-位上引入五员和六员芳杂环基团的化合物,进行部分化合物体外抑酶活性筛选,结果表明化合物28对P450<,17α>酶有较好的抑制作用,IC<,50>值约225nM.其他化合物的药理活性筛选实验正在进行中.论文中对4-嘧啶基、4-(1,2,3-噻二唑基)和4-(1,2,3-硒二唑基)衍生物的合成进行了较多的探索,对反应条件进行了改进;在得到目的物的同时,对一些反应的副产物也加以分离并进行了结构鉴定;对一些反应提出了较为合理的反应机理;对17-(3-异恶唑基)雄烯省生物和中间体化合物21-甲酯基羰基-3β-羟基孕甾-5,16-二烯-20-酮的合成进行了一些探索.论文中共合成了5个系列,48个化合物,其中40个为未见文献报道的新化合物;合成目的物(17-芳杂环取代的雄烯衍生物)29个,其中25个为示见文献报道的新化合物;另合成两个不能分离的异构体混合物.合成化合物的结构经IR、<1>NMR、<13>CNMR、MS谱等和元素分析确证.
其他文献
目的：本研究通过数据挖掘方法来探究李秀荣教授治疗大肠癌的用药规律，总结经验，为临床诊治大肠癌提供参考。 方法：本研究为回顾性研究，收集2017年10月1日至2019年10月31日就诊于李秀荣教授门诊及病房的大肠癌患者医案，使用中医辅助传承系统，建立数据库，通过频数分析、聚类分析及关联规则分析等多种方法进行数据挖掘，根据挖掘结果并结合临床实践总结李秀荣教授治疗大肠癌用药规律。 结果：1.本研究纳
目的： 祖国医学认为，弱视属“视瞻昏渺”、“目睛不明”、“小儿青盲”“小儿通睛”、等范畴，主要由肝肾亏损、神光发生无源所致[1]。针刺疗法通络明目，可有效治疗弱视，临床应用广泛，但其作用机制尚未阐明。一般认为，针刺可改善弱视患者的大脑视皮层功能，但仍缺乏简便、快捷评测方法和相关指标。功能性近红外光谱技术（functional near-infrared spectroscopy,fNIRS）是一
目的：本课题基于三阴三阳开阖枢理论，对少阴枢机不利导致少阴热化的不寐患者，选用黄连阿胶汤治疗。通过观察患者治疗后的临床疗效及随访期睡眠的维持情况，探讨黄连阿胶汤对于改善患者因少阴枢机不利出现的少阴热化证不寐的有效性、稳定性和安全性，以期提高治疗不寐的临床疗效。 方法：将符合纳入条件的132例患者，采用随机法分为治疗组、对照组，每组66例。治疗组服用黄连阿胶汤治疗，对照组服用右佐匹克隆片（文飞）治
目的： 本研究旨在通过调查分析不同中医证型卒中后抑郁患者与性别、年龄、中医体质等因素的相关性，分析卒中后抑郁（PSD）中医证型与汉密尔顿抑郁量表（HAMD）7个因子之间的关系，从而为PSD的发病规律提供初步的临床研究基础，能够从中医学的角度为中医中药在PSD的防治中提供一种新的研究思路。 方法： 通过一定规模的样本量临床流行病学调查，观察并研究2019年1月至2020年1月于潍坊市中医院脑病
目的: 自由基对细胞和组织的氧化损伤会导致许多疾病的发生发展，其中尤以脑组织神经元受氧化损伤后危害最大，不仅可以导致如阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病，而且也与失眠关系密切。γ-氨基丁酸(GABA)是大脑中最重要的抑制性神经递质，通过与GABAA受体结合发挥突触后抑制作用，诱导睡眠的发生。沉香，自古被用作镇静安神的上品，现代药理学研究表明其药理活性组分主要来自于挥发油，但是沉香挥发油对中枢
目的及背景： 恶性肿瘤是导致人类因疾病死亡的主要原因之一，肺癌在中国癌症发病率和死亡率都高居首位，早日寻找到积极有效的治疗方法迫在眉睫。抑癌基因p53基因突变发生于一半以上的肿瘤中，现行肿瘤的主要治疗手段化疗和辅助方法免疫疗法面对p53基因突变的肿瘤仍处境十分艰难。 p53基因在细胞DAN损伤和细胞衰老过程中发挥着至关重要的作用，p53蛋白可以激活细胞周期抑制因子p16和p21，引起细胞DNA
我们对研究中的和已经上市的具有尿道选择性的α-AR拮抗剂进行了分析,并通过计算机辅助药物设计的方法构建了尿道选择性的α-AR拮抗剂的药效团并运用比较分子力场分析的方法研究DDPH衍生物的三维构效关系.根据CADD的研究成果设计、合成了四类目标化合物,经药理筛选表明某些化合物具有较好的活性,深入的药理正在进行之中.该文共合成了新化合物52个,其中目的物48个,新中间体4个.全部目标产物均经HNMR、
该研究分为三大部分.前两部分在Aα-AR)上,采用Fura-2荧光测定胞浆[Ca]变化及膜片钳单离子通道记录技术,观察不同的Cl通道阻断剂对激动α-AR触目惊心发的Ca内流的影响,以及Ca内流对Cl通道开放有何作用.为了进一步探讨Cl通道是否参与α-AR各亚型的Ca调控;在最后一部分,我们采用基因转染技术,将人的α、α、αcDNA分别转染到CHO细胞(中国仓鼠卵母细胞,天然不具有α-AR)并获得稳
姜科姜黄植物姜黄(CurcumalongaL.)是一种常用中药,味辛、苦,性温,无毒.毒姜素(Curcumin,Cur)是从姜黄中提取的酚性色素.为了深入研究Cur对CML的细胞增殖的影响,并且探讨这种影响与P210及其激的Ras信号途径的关系,同时从细胞周期的角度进一步探讨Cur对CML细胞增殖的影响,以及这种影响与细胞周期蛋白的关系,该文以CML细胞株K562为P210表达阳性的细胞模型,以急
该论文设计合成了11个8-二氟甲基喹诺酮衍生物,有7个化合物未见文献报道,其中CS-940是日本Ube/Sankyo公司创制的一新氟喹诺酮类合成抗菌剂,目前处于Ⅱ期临床阶段.这些化合物的结构均通过了红外光谱,高分辨质谱(SCI)和核磁共振氢谱的确证.体外抑菌试验表明:所合成的化合物对革兰氏阳性菌的抗菌活性较为理想,其中化合物Ⅵ的抗菌活性较好,具有进行深入研究的价值.