二噻吩乙烯类化合物是一类优良的光致异构化合物，光存在下可实现开环-关环的可逆异构。二噻吩乙烯类光开关广泛用于生物功能的调控，如多肽、核酸、离子通道、受体等。本论文旨在将新烟碱杀虫剂与光控开关二噻吩乙烯相结合，设计合成一系列活性可控化合物，并研究其光物理化学性质和生物活性差异，挖掘其在活性、作用靶标和昆虫行为光调控中的应用。　　第一章:详细阐述了有机光致变色化合物的定义及类型，重点介绍了二噻吩乙烯类光致变色化合物在生物方面的应用。简单阐述了新烟碱类杀虫剂的研究进展和作用机制。　　第二章:设计合成了6个吡虫啉-二噻吩乙烯类新型光控新烟碱类化合物，并通过1H NMR、13C NMR及HRMS对目标化合物进行了表征，确证了化合物的结构。研究了化合物的光物理性质，化合物具有良好的光致变色性能和抗疲劳性。计算了目标化合物开环与关环异构体的N3-X4-N3长度，理化性质参数LogP、LogS、PKa及分子极性表面积(TPSA)。测试了化合物对白纹伊蚊幼虫、苜蓿蚜及粘虫的生物活性，结果显示目标化合物对粘虫无活性;对白纹伊蚊幼虫和苜蓿蚜，关环异构体的活性高于开环异构体的活性。拍摄了化合物在孑孓体内的荧光成像图，初步判定化合物分布在胸部和腹部中间部位，而且化合物可在生物活体内发生光致异构。　　第三章:测试并统计了化合物对白纹伊蚊幼虫和美洲大蠊行为的影响，确定了光控白纹伊蚊幼虫行为标准浓度为25 ppm，光控美洲大蠊行为标准浓度12.5μg/pest。通过光控昆虫行为学实验，实现了对白纹伊蚊幼虫和美洲大蠊行为的光控调节。　　第四章:测试了化合物对美洲大蠊的杀虫活性，目标化合物关环异构体的活性高于开环异构体的活性。利用电压敏感性阴离子荧光染料DiBAC4(3)，探索化合物1对美洲大蠊DUM神经元细胞和Sf9细胞膜电位的影响。发现化合物1关环构型会使细胞发生明显的去极化，导致DiBAC4(3)进入细胞，细胞荧光强度增强。　　第五章:基于荧光偏振技术，利用美洲大蠊DUM神经元nAChRs膜蛋白，探讨了关环化合物1作为探针在nAChR配体高通量筛选中的应用。荧光偏振结合实验确定了化合物1关环构型浓度为40μM，nAChRs膜蛋白浓度227 mg/L时，荧光偏振值达到平衡值，并通过荧光偏振竞争性结合实验，实现了对nAChR配体的高通量筛选。　　第六章:对全文进行总结。