【摘 要】
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局部药物吸收研究是目前药物研究的热点,它在药物早期开发阶段提供人体药代动力学数据,伴随国际制药领域的激烈竞争与新药研发的巨大风险,人体药物吸收研究得以进一步发展。然而传统插管或灌注方式给志愿者身体带来不舒适感甚至创伤,同时因为导管的存在,改变了消化道的正常功能,使得药物吸收数据不准确。因此更多研究机构采用消化道释放胶囊获取吸收数据。而遥控释药胶囊作为消化道释放胶囊的核心部分,得到迅速发展。但目前应
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局部药物吸收研究是目前药物研究的热点,它在药物早期开发阶段提供人体药代动力学数据,伴随国际制药领域的激烈竞争与新药研发的巨大风险,人体药物吸收研究得以进一步发展。然而传统插管或灌注方式给志愿者身体带来不舒适感甚至创伤,同时因为导管的存在,改变了消化道的正常功能,使得药物吸收数据不准确。因此更多研究机构采用消化道释放胶囊获取吸收数据。而遥控释药胶囊作为消化道释放胶囊的核心部分,得到迅速发展。但目前应用于临床的遥控释药胶囊无法完成主动完全释药,释放完成率低,造成获得的药物吸收数据有偏差。因此,随着微推进
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背景：非典型性抗精神病药物在全球广泛使用,5-HT2A受体为非典型性抗精神病药物(APS)的主要作用耙点。5-HT2AR基因调控区存在-1438A/G多态性,证明该突变A等位基因可显著提高5-HT2AR mRNA的转录活性,且证明-1438G／G与精神分裂症患者脑中5-HT2AR受体降低或缺失有关。在5-HT2AR基因的高活性调控区存在-783A/G突变,但至今,国内外仍未见该基因多态对5-HT2
本文主要研究了牛油、鱼油、豆油及其不同比例的混合油对斑点叉尾鮰饲料养分消化率、生长的影响。试验1不同脂肪源对斑点叉尾鮰饲料养分消化率的影响试验挑选尾重15g左右的斑点叉尾鮰240尾,随机分为8个处理,每个处理3个重复,每个重复10尾鱼,每个处理分别投喂基础日粮相同、分别添加了4%的牛油、鱼油、豆油、混合油Ⅰ(牛油：豆油=1：1)、混合油Ⅱ(牛油：豆油：鱼油=1：1：1)、混合油组Ⅲ(豆油：鱼油=2
研究目的：考察与华法林药物代谢相关的α1-酸性糖蛋白(alpha 1 acid glycoprotein or orosomucoid, AGP or ORM)亚型ORM1的基因多态性是否会影响中国汉族人群华法林的维持剂量。方法：在湘雅医院心胸外科门诊收集机械性心脏瓣膜置换术后服用华法林抗凝复诊患者的基本临床特征、凝血酶原时间、INR值监测结果及相应的华法林日需服用剂量。按照筛选标准从386例患者
本论文主要研究了α-半乳糖苷酶制剂应用于玉米-豆粕型日粮对断奶仔猪生产性能、粪便微生物、血液生化指标以及对营养物质表观消化率的影响,并进一步采用透析管体外消化法对α-半乳糖苷酶的作用效果进行评定。试验一：为考察不同水平酶制剂对断奶仔猪生产性能的影响,选取90头健康的37日龄(30日龄断奶)长*大断奶仔猪,平均体重为11.05±1.97kg。采用完全随机设计,根据来源相同、初始体重相近的原则,将试验
目的：观察5-氨基酮戊酸(5-ALA)光动力疗法作用于CNE细胞后细胞生长抑制、迁移和侵袭性的改变。方法：通过MTT检测5-ALA光动力治疗(5-ALA-PDT) CNE细胞后,不同参数(5-ALA浓度及激光器能量密度)下的细胞生长抑制率变化。并观察不同参数下5-ALA-PDT后细胞划痕实验及Transwell侵袭小室试验。结果：5-ALA-PDT能明显抑制鼻咽癌高分化CNE细胞株的生长,但仍有部
2-甲氧基雌二醇(2-ME,1)是已分别进入Ⅰ-Ⅲ期临床研究的新生血管抑制剂,对多种实体瘤,尤其是卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌以及多发性骨髓癌具有显著治疗作用。课题组前期工作设计并合成了空间上与2-ME相似的非甾体结构骨架类似物——3-对羟基苯基-4-甲基-6-甲氧基-7-羟基香豆素(2a),体外抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖实验结果显示2a具有显著的新生血管抑制活性(IC50=16.69μm
近十年来,癌症患者的发病率呈增加趋势。治疗癌症的手段包括手术、放疗和化疗等,其中药物治疗是关键。但临床上使用的药物大多是非水溶性的,很难到达病灶部位,透过细胞膜发挥功效,因此必须借助一定的药物转运系统(drug delivery system, DDS)才能进入细胞内。传统的药物转运系统有胶囊、脂质体、树形高分子、水凝胶等,但它们都存在一定的缺陷,如没有靶向性,药物提前释放,无法控制药物的释放量,
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作为一种数据挖掘的新方法,支持向量机已被应用于许多不同领域。我们采用SVM方法,筛选适当的分子描述符,选择并优化SVM参数,进行了CVP3A4抑制剂生物活性等数据的QSAR建模。模型经交叉验证和预测集法验证,同时偏最小二乘法和人工神经网络方法也进行建模作为比照。最终SVM方法的交叉验证相关性系数达到0.92而预测集的相关性系数为0.73.各项统计标准均优于其它回归方法所得的模型,证明SVM方法是一
核因子κB (nuclear factor ofκB, NF-κB)是20年前首先在成熟浆细胞中发现,与免疫球蛋白κ轻链基因的内含子的增强子序列特异性结合,并促进基因转录的DNA结合复合体,它广泛存在于真核细胞中。通过调节靶基因的表达,NF-κB转录因子在多种细胞活动中起着重要作用,如细胞增殖,细胞死亡,发育以及先天、后天免疫反应等,尤其在炎症与肿瘤的发生发展过程中,被认为是预防和治疗肿瘤与炎症的