新生血管抑制剂2-ME香豆素骨架类似物的合成及生物活性研究

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2-甲氧基雌二醇(2-ME,1)是已分别进入Ⅰ-Ⅲ期临床研究的新生血管抑制剂,对多种实体瘤,尤其是卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌以及多发性骨髓癌具有显著治疗作用。课题组前期工作设计并合成了空间上与2-ME相似的非甾体结构骨架类似物——3-对羟基苯基-4-甲基-6-甲氧基-7-羟基香豆素(2a),体外抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖实验结果显示2a具有显著的新生血管抑制活性(IC50=16.69μmol/L;2-ME IC50=8.59μmol/L)。本研究论文在化合物2a的结
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