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第一部分LHRHa靶向紫杉醇脂质体-微泡耦联体的制备及体外寻靶检测目的：构建LHRHa靶向紫杉醇脂质体-微泡耦联体，并检测该耦联体对卵巢癌A2780/DDP细胞的体外寻靶能力。方法：1、采用薄膜-超声分散法制备普通紫杉醇脂质体、生物素化紫杉醇脂质体及LHRHa靶向紫杉醇脂质体，测定生物素化紫杉醇脂质体粒径电位，透射电镜考察其形态，高效液相色谱法测定三种紫杉醇脂质体包封率。将荧光素NBD标记的胆固醇加入原料中制备NBD标记的生物素化脂质体，为荧光鉴定实验准备。2、机械振荡法制备生物素化脂质微泡，测定其浓度、粒径和电位。3、通过生物素-链霉亲和素桥接法制备LHRHa靶向脂质体-微泡耦联体，激光共聚焦观察脂质体与脂质微泡耦联体形态，流式细胞仪检测耦联效率，荧光显微镜下观察LHRHa靶向脂质体-微泡耦联体对卵巢癌A2780/DDP细胞的体外寻靶能力。结果：1、采用薄膜超声法制备的普通紫杉醇脂质体，生物素化紫杉醇脂质体及LHRHa靶向紫杉醇脂质体，粒径均较均匀，其中生物素化紫杉醇脂质体平均粒径为120.5nm。制备的三种脂质体包封率均大于90％。2、采用机械振荡法制备的生物素化微泡一般形态显示良好。平均粒径1208nm。3、以生物素-链霉亲和素连接法制备的LHRHa紫杉醇脂质体-微泡耦联体有良好的形态。流式细胞仪检测耦联效率显示100μl浓度为10mg/ml的脂质体加入到个数约为2×107的微泡中时，微泡携带的脂质体量达到最大。经HPLC检测制备的1×109个脂质体-微泡耦联上载紫杉醇约1.6mg，体外寻靶实验显示LHRHa靶向紫杉醇脂质体-微泡耦联体能与LHRH受体阳性的A2780/DDP细胞特异性结合，而非靶向的耦联体则不能与细胞结合。结论：采用生物素-链霉亲和素方法可以成功制备LHRHa靶向紫杉醇脂质体-微泡耦联体，该靶向耦联体具有体外寻靶能力。第二部分超声介导LHRHa靶向紫杉醇脂质体-微泡耦联体对卵巢癌A2780/DDP细胞的体外杀伤作用目的：探讨超声介导LHRHa靶向紫杉醇脂质体-微泡耦联体对体外培养的卵巢癌A2780/DDP细胞的生长抑制及调亡诱导作用。方法：体外培养人卵巢癌A2780/DDP细胞，根据不同处理因素分为8组:1.空白组;2.空白脂质体-微泡组;3.紫杉醇组;4.紫杉醇脂质体组;5.靶向紫杉醇脂质体组;6.靶向紫杉醇脂质体-微泡组;7.靶向紫杉醇脂质体+超声组;8.靶向紫杉醇脂质体-微泡+超声组。应用MTT比色法检测各组细胞存活率，流式细胞仪检测细胞凋亡情况，透射电镜观察LHRHa靶向紫杉醇脂质体-微泡耦联体联合超声作用后细胞超微结构的变化。结果：随着作用时间的延长，细胞的存活率逐渐下降。靶向紫杉醇脂质体-微泡联合超声组的细胞存活率最小，24h、48h、72h细胞存活率分别为（52.32±2.85）%、（35.30±1.27）%、（23.22±2.11）%，与其他处理组相比，差异具有统计学意义（P<0.05）。细胞凋亡检测发现超声联合靶向紫杉醇脂质体-微泡耦联体作用24h细胞凋亡率达（37.15±1.01）%，与其他组相比，差别有统计学意义（P<0.05）。透射电镜检测发现与对照组相比靶向紫杉醇脂质体-微泡+超声处理组细胞出现明显凋亡现象，表现为胞核固缩，核染色质边集形成凋亡小体。结论：超声介导LHRHa靶向紫杉醇脂质体-微泡耦联体能有效抑制卵巢癌A2780/DDP细胞的生长及诱导细胞凋亡。有望成为一种有效的卵巢癌靶向治疗新方法。