【摘 要】
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氯硝柳胺和吡喹酮对血吸虫尾蚴具有良好的杀灭效果,但其与日本血吸虫尾蚴的作用机理尚不清楚,本论文通过分子改性手段在氯硝柳胺和吡喹酮分子上引入荧光基团,并采用荧光成像法研究了氯硝柳胺、吡喹酮与日本血吸虫尾蚴之间的相互作用。针对日本血吸虫尾蚴在水面的静态生活习性,我们设计合成了两个氯硝柳胺衍生物NI-2a和NI-2b。NI-2b具有水面自扩散和水面漂浮的性质,并有很好的灭尾蚴活性。采用MTT(噻唑蓝)法
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氯硝柳胺和吡喹酮对血吸虫尾蚴具有良好的杀灭效果,但其与日本血吸虫尾蚴的作用机理尚不清楚,本论文通过分子改性手段在氯硝柳胺和吡喹酮分子上引入荧光基团,并采用荧光成像法研究了氯硝柳胺、吡喹酮与日本血吸虫尾蚴之间的相互作用。针对日本血吸虫尾蚴在水面的静态生活习性,我们设计合成了两个氯硝柳胺衍生物NI-2a和NI-2b。NI-2b具有水面自扩散和水面漂浮的性质,并有很好的灭尾蚴活性。采用MTT(噻唑蓝)法测定细胞毒性结果表明NI-2a和NI-2b对HeLa细胞的毒性较低。为了研究NI-2a与日本
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目的:细胞水平观察不同浓度的辛伐他汀对骨髓间充质干细胞(bone marrow-drived mesenchymal stem cells,BMSCs)的增殖及旁分泌功能的影响并探讨其可能的机制。方法:采用全骨髓贴壁培养法培养SD大鼠的骨髓间充质干细胞,取3代对数生长期细胞,无血清培养12小时,不同剂量的辛伐他汀(0、0.001、0.01、0.1、1umol/L)与MSCs共培养24小时,采用CC
目的地塞米松（DEX）能显著改善早产儿肺功能、促进肺部早期发育，但其对肺发育的远期影响及其分子机制目前尚不清楚。肺发育过程离不开细胞外基质（ECM）的重塑，这其中由于基质金属蛋白酶（MMPs）及其组织抑制剂（TIMPs）参与了维持ECM合成和降解的平衡，因此在生后肺发育中起着重要作用。本研究拟以新生大鼠为研究对象，通过生后给予不同剂量地塞米松，观察大鼠在肺发育不同时期肺组织形态结构的差异和基质金属
背景和目的糖尿病肾病(diabetic nephropathy, DN)是糖尿病中十分常见和严重的并发症之一,是导致终末期肾脏疾病(end stage renal disease, ESRD)的重要因素之一文献研究表明,细胞凋亡作为一原发和独立的因素在DN的发病过程中起到不可忽视的作用。近年来研究证明,内质网应激(endoplasmic reticulum stress, ERS)介导的凋亡途径是
背景与目的内皮祖细胞(Endothelial Progenitor Cells, EPCs)广泛存在于脐血、胎肝、骨髓及外周血等多种组织中。它能够介导缺血组织区域血管新生,参与损伤内皮修复,抑制血管修复时内膜的过度增厚。EPCs用于细胞移植时,较少发生免疫排斥反应,为研究者所关注。研究表明,部分老龄、冠心病、糖尿病、高血压病及严重的肺动脉高压患者体内EPCs数量下降及功能不全,将EPCs进行自体移
固体脂质纳米粒(Solid lipid nanoparticles, SLN)是以固态的天然或合成脂类为载体制成的固体胶粒给药体系,可用于局部给药、口服给药以及静脉注射给、药等多种给药途径,具有靶向性好、药物泄漏慢、物理稳定性高、毒性低等优点,是一种极有发展前景的新型给药系统。本文以脂溶性药物葫芦素为模型药物,对固体脂质纳米粒给药系统进行研究。首先,建立以乙腈-0.06 mol/L KH2PO4(
肢体缺血再灌注所继发肺损伤的表现是急性肺损伤(Acute lung injury, ALI)和成人呼吸窘迫症(Adult respiratory distress syndrome, ARDS),在急救医学中是发病率和死亡率都很高的一种并发症。ALI是ARDS病程早期阶段,指机体遭受严重感染、创伤、休克等打击后,出现以弥漫性肺泡毛细血管膜损伤导致肺水肿和肺不张等病理特征,临床上的表现是呼吸窘迫,伴
盐酸克林霉素抗菌活性强(其抗菌活性是盐酸林可霉素的4-8倍),抗菌谱广,对革兰氏阳性菌有明显的抗菌活性,对霉形体、衣原体、肺囊虫、弓形虫和恶性疟原虫等均有活性作用,且不良反应低,是目前应用很广的抗生素药物之一。该药物的各种传统制剂类型正在进一步研究,第四、第五代剂型有待研发。溶解性能及溶解度关联模型的研究对药物剂型的研发以及生物合成后期分离提取工艺有重要的意义。测定盐酸克林霉素在不同温度、不同浓度
越来越多的研究已经证实：生命早期的环境对胎儿、新生儿及成年个体的发育具有深远的影响。随着社会竞争的加剧,来自家庭、工作、环境的压力影响着每一个人,孕妇作为一特殊的群体,受到人们的广泛重视。孕期应激主要是抑制性应激,以焦虑和抑郁最常见,其发生率可达16.5%。人们在认识到产前应激能够影响胎儿大脑生长发育、与子代某些生理缺陷相关,可造成子代远期功能损害的同时,也注意到产前应激对子代的听觉功能有影响,但
细胞信号转导在细胞的代谢、分裂、分化、生物功能及凋亡过程中起着重要作用,肿瘤的发生和发展与细胞的过度激活有关。PI3K/Akt信号通路作为细胞内重要信号转导通路之一,通过影响下游多种效应分子的活化状态,在细胞内发挥着抑制凋亡和促进增殖的关键作用。由于PI3K是肿瘤的一个重要靶点,PI3K抑制剂的研究吸引了广泛的关注。近年来,数个PI3K抑制剂已经进入临床研究阶段,包括PX-866、SF-1126、
研究毒性物质、药物等小分子配体与蛋白质的相互作用机理和作用过程,在毒理学、药代动力学上具有重要意义。该领域己成为从事生命科学、化学和临床医学科研工作者共同关注的课题之一。药物在人体中的结合部位和作用机理直接影响着药物对疾病的治疗作用。因此,在模拟人体环境条件下研究药物与生物大分子的结合部位和作用机理是十分必要的,也可以确保人们用药的安全、合理和有效。本论文基于开展小分子与蛋白质相互作用的重要意义及