纳米药物已广泛应用于生物成像,肿瘤治疗和疫苗研发等领域,但是纳米药物向目标病理组织递送效率低的问题始终存在。在肿瘤治疗领域中,据统计只有不到1%（中位数）的纳米药物能够成功递送至肿瘤组织。由于抗肿瘤纳米药物对健康组织的潜在毒性,如何将纳米药物高效递送至肿瘤部位是其临床应用的最大障碍之一。在过去的十几年中,调控纳米药物的机械性能来增加药物向肿瘤的递送引起了越来越多的关注,这是因为柔性纳米粒子在肿瘤靶向性能研究中展现出了长血液循环、高肿瘤组织富集和高肿瘤组织渗透等性质。但作为一个新兴的领域,柔性纳米粒子向肿瘤递送的过程研究还十分匮乏。本论文致力于利用不同测试手段对柔性纳米粒子的肿瘤靶向性能进行深入研究。第一部分工作中,利用核磁共振成像技术对柔性纳米粒子的药代动力学和肿瘤靶向性能进行研究。我们合成了基于柔性纳米粒子的新型核磁共振成像造影剂。药代动力学研究表明新型造影剂能够抑制网状内皮系统的清除,因而在体内循环测试中新型造影剂展现出了长的血液循环半衰期。肿瘤核磁共振成像中新型造影剂能够在肿瘤部位高效富集,并实现了长时间、高对比度的肿瘤部位造影增强。第二部分工作中,构建了新型微流控系统对柔性纳米粒子向肿瘤组织的递送机制进行探究,新型微流控系统能够在流动状态下评估细胞对纳米粒子的摄取。细胞实验结果表明柔性纳米粒子在流动状态下有高的细胞摄取效率,这归因于其可变形性带来的强细胞粘附力。小动物活体成像系统的研究进一步揭示了柔性纳米粒子在肿瘤部位的富集机制,表明柔性纳米粒子高效的肿瘤富集性能同时来源于其长血液循环和高肿瘤组织粘附力。第三部分工作中,利用双光子荧光成像和颅骨视窗技术的结合来研究纳米粒子向肿瘤组织的渗透过程。该测试手段的构建使得在单细胞分辨率水平原位观察纳米粒子向活体肿瘤的渗透成为了可能。结果表明未进行靶向分子修饰的纳米粒子只能通过肿瘤血管的渗漏在肿瘤周围聚集,靶向分子修饰的纳米粒子则能够渗入肿瘤组织核心区域。双光子荧光成像和颅骨视窗技术的结合能更深入地研究纳米粒子向肿瘤组织的渗透过程,该测试手段有望为基于柔性纳米粒子的肿瘤药物的发展提供指导。