星点设计—效应面法优化氢溴酸右美沙芬胃漂浮微球工艺

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本文以乙基纤维素作为囊材,以二氯甲烷和乙酸乙酯作为混合有机相,采用乳化溶剂扩散法,制备了氢溴酸右美沙芬(Dextromethorphan Hydrobromide,DMB)胃漂浮微球,其目的在于延长药物在胃内的滞留时间,达到缓释效果。在本文的处方前研究中,建立了HPLC法测定氢溴酸右美沙芬含量及释放度,实验结果表明该方法操作简便、灵敏度高、专属性强,很好地满足了本研究中的各项分析要求。在处方工艺实验中,以成球情况、漂浮率、收率等为指标进行了单因素考察,同时采用了试验精度更高的星点设计一效应面法优化处方工艺。以筛选的最优处方制备微球,结果表明微球成球情况较好,收率达到理想的效果,具有良好的漂浮性能和优良的缓释效果。微球平均粒径在45-200μm,漂浮率为(83.29士6.53)%,载药量为(9.3 1士0.93)%,包封率为(79.91士1.12)%。在对氢溴酸右美沙芬胃漂浮微球进行稳定性评价实验中,通过对微球高温、高湿、强光、加速等试验,我们大致确定了氢溴酸右美沙芬胃漂浮微球制剂耐高温,性质稳定,应该保存在干燥避光的环境下。
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