β-羟基-α-氨基酸及其衍生物具有很好的生物活性,在医药治疗方面具有重要的应用。到目前为止,已经发展了很多合成β-羟基-α-氨基酸及其衍生物的方法,但现有的合成方法具有合成步骤繁杂、反应条件苛刻以及对环境不友好等缺陷,因此寻找高效合成β-羟基-α-氨基酸及其衍生物的方法具有重要意义。在生物体内,在维生素B₆为辅酶的酶催化下,甘氨酸能对醛直接加成,生成β-羟基-α-氨基酸。该反应条件温和。在该反应中,酶的活性中心是吡哆醛。我们以手性N-甲基吡哆醛衍生物为催化剂,模拟该生物过程,实现甘氨酸叔丁酯与三氟甲基酮之间的仿生Aldol反应,得到一系列手性的β-羟基-α-氨基酸酯。该催化反应环境友好,条件温和,操作简单,为β-羟基-α-氨基酸及其衍生物的合成提供了一种仿生、高效、绿色的合成新方法。本文的主要工作包括以下几个方面:（1）设计并合成了一类具有联芳结构的手性吡哆醛催化剂,用于探索三氟甲基酮的仿生不对称Aldol反应。（2）筛选出最佳催化剂,并在最优催化剂下,对该反应进行条件优化,其中包括对溶剂与水的比例、反应溶剂、温度、底物当量比、添加剂种类及其当量的考查。（3）在最优反应条件下对底物进行拓展,产物具有不错的收率和对映选择性。