含咪唑环的双膦酸盐具有很高的亲骨性,广泛用于治疗肿瘤引起的高钙血症、骨转移和骨质疏松症等方面疾病,如唑来膦酸。我们所研究的2-（1H-1,2,4-三唑-1-基）-1-羟基乙烷-1,1-双膦酸（TADP）也是带有含氮五元环的双膦酸,与唑来类双膦酸不同的是其环中含三个氮原子。⁹⁹Tc^m-TADP国内外均未见报道,希望成为较理想的新型骨显像剂。因此,我们决定用⁹⁹Tc^m标记TADP进行骨显像的研究,以期开发新一代优秀的骨显像剂。以1H-1,2,4-三唑为原料,通过三步反应合成了目标产物TADP。以氯化亚锡为还原剂制备了⁹⁹Tc^m-TADP,并研究了SnCl2˙2H2O和TADP的用量以及pH值对⁹⁹Tc^m-TADP放射性化学纯度和标记率的影响。同时,对⁹⁹Tc^m-TADP进行了生物学性质研究,包括药代动力学、血浆蛋白结合率、脂分配系数、小鼠生物分布和兔骨显像等,并与⁹⁹Tc^m-ZL和⁹⁹Tc^m-MDP进行了比较。目标产物及中间体均通过红外、质谱、元素分析及核磁共振确认结构。在pH为3⁷、TADP的用量大于3.0mg和SnCl2˙2H2O的用量大于50μg时,室温反应15min即得放射性化学纯度和标记率大于90%的⁹⁹Tc^m-TADP,标记后6h内放化纯保持不变。⁹⁹Tc^m-TADP的血药代动力学方程为C=885.614exp（-3.983t）+36.817exp（-0.142t）,血浆蛋白结合率为18.54%,在pH7.0和7.4时的分配系数为0.0012和0.0031。小鼠体内生物分布表明,静脉注射后30min时,骨摄取达17.17%ID/g, am骨/肌和am骨/血分别达到61.32和13.21;兔骨显像表明,2h可获得清晰的骨显像图,并且在肾脏内几乎无残留。⁹⁹Tc^m-TADP的显像效果明显优于⁹⁹Tc^m-ZL,与⁹⁹Tc^m-MDP相当。⁹⁹Tc^m-TADP稳定性较好,是继唑来类双膦酸之后的又一新型的骨显像剂,值得开发研究。