【摘 要】
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4-羟基苯丙酮酸双加氧酶（HPPD）是一种含铁（Ⅱ）的非血红素加氧酶,催化各种需氧体中酪氨酸分解代谢的第二步反应,即对羟基苯基丙酮酸（HPPA）的氧化脱羧和重排,转化为尿黑酸（HGA）。在植物中,HGA是生物合成质体醌和生育酚的关键前体。质体醌的无法合成会导致类胡萝卜素水平的降低,植物的进一步光合作用过程将受到阻碍,产生白化症状而死亡。靶向植物HPPD的抑制剂例如β-三酮类（硝磺草酮）,吡唑酮类（
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4-羟基苯丙酮酸双加氧酶（HPPD）是一种含铁（Ⅱ）的非血红素加氧酶,催化各种需氧体中酪氨酸分解代谢的第二步反应,即对羟基苯基丙酮酸（HPPA）的氧化脱羧和重排,转化为尿黑酸（HGA）。在植物中,HGA是生物合成质体醌和生育酚的关键前体。质体醌的无法合成会导致类胡萝卜素水平的降低,植物的进一步光合作用过程将受到阻碍,产生白化症状而死亡。靶向植物HPPD的抑制剂例如β-三酮类（硝磺草酮）,吡唑酮类（磺酰草吡唑）和异噁唑类（前药异噁唑草酮）被广泛用作除草剂。HPPD除草剂因具有优异的作物选择性、低施用率、广谱杂草控制、对环境友好和不易产生抗性等优点,已成为新农药研究的热点领域。开发结构新颖的新型HPPD抑制剂具有重要的研究意义和潜在的应用前景。在深入理解HPPD的结构、生理功能、抑制剂的作用机制及其研究进展的基础上,我们设计并合成了含喹唑啉酮和喹喔啉两类新型杂环的三酮衍生物共37个。所有化合物的结构均经1H NMR、13C NMR 和 HRMS 表征。此外,本文还进一步对目标分子的酶抑制动力学和构效关系开展了更深入的探讨。详细的研究内容如下:1.利用活性亚结构拼接的手段,设计并合成了含喹唑啉酮片段的三酮类衍生物I-9系列。酶活性测试结果表明,含喹唑啉酮片段的三酮类衍生物对拟南芥属HPPD（AtHPPD）的酶水平抑制活性整体不理想,1μM浓度下对HPPD抑制率都在50%以下。除草活性筛选（150 g ai/ha剂量）显示,大部分化合物未表现出明显的除草效果,只有Ⅰ-9a、Ⅰ-9e、Ⅰ-9f、Ⅰ-9g这几个化合物可引起苋菜的轻微白化。活体除草活性结果与离体酶活性结果基本一致,环已二酮上的R1改变对活性的影响较大,二甲基的引入也不利于其活体活性。2.同样采取活性亚结构拼接的手段,设计并合成了含喹喔啉片段的三酮类衍生物Ⅱ-7和Ⅲ-9系列。酶活性测试结果显示,苯环上羰基邻位无取代的Ⅱ-7系列化合物对酶的抑制活性与对照药剂硝磺草酮相当。但是除草活性筛选结果并不理想。而在苯环上羰基的邻位引入甲基的Ⅲ-9系列化合物在离体和活体水平上都没有表现出明显的抑制活性。3.在Ⅱ系列化合物的基础上,将一个柔性的氧原子引入到结构中,设计了一个含有二苯醚片段的的三酮—喹喔啉骨架Ⅳ。该系列化合物的离体酶抑制活性水平与硝磺草酮相当,但同样所有化合物并未达到我们所期望的除草效果。4.本文较系统地总结了所合成3大类化合物的AtHPPD抑制活性与结构之间的关系、除草活性与结构之间的关系。该研究为后期的新型HPPD抑制剂的分子设计提供了一定的借鉴。
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