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本论文包括两章，第一章是葫芦科植物甜瓜蒂(Cucumis melo)化学成分及生物活性的研究。我们运用正相硅胶、反相RP-18 Lobar、MCI和凝胶SephadexLH-20等柱色谱，高效液相(RP-18)及制备薄层等分离手段对其乙醇提取物进行了系统的分离纯化，通过各种波谱(IR、MS和NMR)分析及与标准品对照等方法进行结构鉴定，从中共分离鉴定了25个化合物，其中新化合物9个。对所鉴定的葫芦烷型三萜类化合物进行生物活性测试，结果表明，已知化合物9和12显示明显肿瘤细胞毒活性，新化合物10显示较弱肿瘤细胞毒活性。(新化合物结构见Figure1)
第二章是关于抗肿瘤活性天然产物11，11-dideoxyverticillin A结构衍生物和桥二硫哌嗪二酮对蛋白酪氨酸激酶抑制活性的研究。11，11-dideoxyverticillinA于1999年首次从Penicillium sp.中分离鉴定，此后，本实验室从中药竹黄菌(Shiraia bambusicola)中也分离得到，并发现该化合物具有极强的蛋白酪氨酸激酶抑制作用、抗肿瘤作用和新生血管生成抑制作用。本实验室早先合成了不含硫醚基团的11，11-dideoxyverticillin A结构类似物，但是没有生物活性。为了证明二硫键是活性的关键，我们对11，11-dideoxyverticillin A进行了结构改造，破坏其二硫键，得到四个衍生物，测试其蛋白酪氨酸激酶活性，结果表明也没有活性。接着我们设计合成了一些简单的桥二硫哌嗪二酮。利用甘氨酸酐为原料，通过N烷基化，NBS溴化，KSAc对溴的取代以及脱乙酰基，I2的氧化合成了最简单的含二硫键的桥二硫哌嗪二酮(合成路线见Figure2)，但是这些化合物仍然没有活性，说明11，11-dideoxyverticillin A的结构骨架以及二硫键均是活性的关键。