【摘 要】
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背景：随着年龄老化、吸烟人群的日渐增加,恶性肿瘤对人类身体健康造成的危害及其对经济发展造成的负担也日渐加重。根据全球癌症评估,2008年全球癌症患者约为1270万,癌症死亡者约为760万。肺癌作为男性的主要癌症疾患,占每年新增患癌病例与癌症死亡病例的17%、23%。然而在经济发达、医疗服务健全的美国,也只有15%肺癌患者在确诊后活过5年。这主要是因为对于中晚期、手术无法切除或术后复发、转移的肺癌患
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背景：随着年龄老化、吸烟人群的日渐增加,恶性肿瘤对人类身体健康造成的危害及其对经济发展造成的负担也日渐加重。根据全球癌症评估,2008年全球癌症患者约为1270万,癌症死亡者约为760万。肺癌作为男性的主要癌症疾患,占每年新增患癌病例与癌症死亡病例的17%、23%。然而在经济发达、医疗服务健全的美国,也只有15%肺癌患者在确诊后活过5年。这主要是因为对于中晚期、手术无法切除或术后复发、转移的肺癌患者,目前尚缺乏有效的治疗手段。而化学治疗是手术及放射治疗之外治疗肿瘤的重要手段之一。化疗药物的细
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众所周知,癌症是目前致死率较高的疾病,因此,迫切需要发现新的药物来治疗肿瘤以治愈或减轻癌症病人的疾病和痛苦。极光激酶家族是-类重要的丝氨酸／苏氨酸激酶,包括极光激酶A、B、C三个家族成员,其具有控制细胞有丝分裂的作用。经研究发现,在多种肿瘤病症中极光激酶均有过表达现象出现,而且极光激酶A和B已经被作为抗癌药物设计的靶标,本文主要对极光激酶的抑制剂进行了研究。第一部分：用自组织神经网络和支持向量机的
慢性心力衰竭是由于心肌收缩功能减弱而引起的心脏不能够正常排血的一种临床综合征。近年来,其患病率呈现逐年上升的趋势,且患者预后效果不佳,容易复发,由此引起了人们的广泛关注。莫扎伐普坦是一种新型非肽类V2受体拮抗剂,对慢性心力衰竭合并低血钠症具有显著的治疗效果。本论文针对该抗心衰药物的中间体进行了深入的研究,并对其合成工艺条件进行了优化,分别得出了化合物1与化合物2的最佳反应条件：化合物1的最佳反应条
分子印迹技术是采用人工方法制备对印迹分子具有专一性结合作用的聚合物的技术。分子印迹聚合物因制备简单、稳定性好,且具有分子识别功能使其在色谱分离、固相萃取、化学传感、模拟酶催化等方面有了广泛的应用。采用电聚合方式制备电化学传感器,方法简单、条件可控、检测快速,已用于多种物质的测定中。本文结合分子印迹和电化学传感技术,制备了不同类型的印迹聚合物电化学传感器,研究其对模板分子的特异性吸附和选择性识别能力
随着DNA重组技术的发展,很多蛋白质、酶、多肽等生物活性药物已可以大规模的生产,并成为商业药品投入临床应用。与传统药物相比,蛋白质、多肽类药物具有毒副作用小,疗效高等特点而成为今后药物的主流。口服是蛋白质类药物最方便、最易被病人接受的给药方式,但是由于蛋白质类药物在消化道中极易酸变性、酶降解及肝脏的“首过效应”而灭活,所以目前蛋白质及多肽药物仍主要通过注射方式给药,由于其生物半衰期较短,以至于不得
α-苯基乙醇是极其重要的有机合成原料,也是手性化合物的代表,存在两个对映体(R,S)-1-苯基乙醇。目前,酶法拆分α-苯基乙醇得到其手性单体具有广阔的应用前景。因游离酶存在热不稳定性、难以回收利用等缺点受到了极大的限制,因此对酶进行固定化,提高酶的存储稳定性,简化酶催化条件以及提高酶的重复利用率显得尤为重要。载体材料的结构及性能会直接影响到固定化酶的催化活性及操作稳定性,是该技术研究领域的重要研究
雷帕霉素是一种由土壤链霉菌分泌的次生代谢产物,属于“三烯大环内酯类”免疫抑制剂。最新研究发现,雷帕霉素具有控制食欲、有效调节体重的功能,且雷帕霉素实现该功能的有效作用靶点是在胃部。但雷帕霉素单独给药时,易引起全身毒副作用,为了有效发挥雷帕霉素的食欲调节功能,需要使雷帕霉素只在胃部发挥药效,避免进入系统循环引起全身毒副作用。为了实现这一研究目标,本文拟将构建新型的胃部靶向药物载体,即以壳聚糖和壳聚糖
定量构效关系(QSAR, quatitatives structure-activity relationships)是计算机辅助药物设计领域中的一种重要方法,随着计算机技术的不断发展,它的应用也越来越广泛。碳酸酐酶在人体内分布广泛,一旦发生病变,将会导致多种疾病的产生,甚至引发癌症。磺胺类化合物是碳酸酐酶抑制剂的主要类型。本文主要研究了磺胺类化合物对人的碳酸酐酶Ⅱ和Ⅸ的抑制作用,利用统计学方法和
研究背景目前临床急需一种起效快、效果好、副作用小且能维持手术时间的新型皮肤局麻药物制剂,用以满足皮肤穿刺性检查、皮肤外科手术以及激光美容等各种医疗手段所引起的皮肤浅表创伤性疼痛的镇痛需要。目前已有的经皮局麻药物制剂如EMLA乳膏、或者其它局麻药物的相关制剂,如酊剂、凝胶和霜剂等由于副作用明显或经皮渗透效果不理想等原因而达不到安全、有效的局麻目的。影响药物经皮速率的主要是皮肤角质层屏障,而目前增加药
目的:探讨小型猪静脉滴注二磷酸盐(bisphosphonate,BP)前后骨髓增生程度的变化规律,明确骨髓增生程度的变化对发生二磷酸盐相关颌骨骨坏死(Bisphosphonates-related Osteonecrosis of the Jaw ,BRONJ)的诊断价值及临床意义,为研究二磷酸盐对骨髓的作用机制,探索BRONJ的发生机制,及早发现BRONJ提供信息。对象和方法:1.入选实验动物(
失血性休克若治疗不当或不及时,可作为第一次打击使机体处于不同程度的全身炎症反应综合征(SIRS),其后感染造成第二次打击,放大已存在的炎症状态而发生过度的SIRS,甚至多器官功能障碍综合征(MODS)。急性肾损伤(AKI)是休克、感染、创伤等诱导MODS发生过程中常见的病理过程之一,其发生对MODS的发展及预后具有重要作用。失血性休克使肾血流量明显减少,尤其肾皮质血流减少更显著,而80%的功能性肾