【摘 要】
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定量构效关系(QSAR, quatitatives structure-activity relationships)是计算机辅助药物设计领域中的一种重要方法,随着计算机技术的不断发展,它的应用也越来越广泛。碳酸酐酶在人体内分布广泛,一旦发生病变,将会导致多种疾病的产生,甚至引发癌症。磺胺类化合物是碳酸酐酶抑制剂的主要类型。本文主要研究了磺胺类化合物对人的碳酸酐酶Ⅱ和Ⅸ的抑制作用,利用统计学方法和
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定量构效关系(QSAR, quatitatives structure-activity relationships)是计算机辅助药物设计领域中的一种重要方法,随着计算机技术的不断发展,它的应用也越来越广泛。碳酸酐酶在人体内分布广泛,一旦发生病变,将会导致多种疾病的产生,甚至引发癌症。磺胺类化合物是碳酸酐酶抑制剂的主要类型。本文主要研究了磺胺类化合物对人的碳酸酐酶Ⅱ和Ⅸ的抑制作用,利用统计学方法和机器学习算法对磺胺类化合物的结构和活性之间的构效关系进行了研究,建立了其生物活性的预测模型。在本
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拉米夫定是一种治疗乙肝的核苷类药物。它对HBV-DNA具有快速显著的抑制作用,对肝功能有一定的改善作用。原儿茶酸是一种水溶性酚酸成分。它具有明显的抗乙型肝炎病毒作用。本实验室对拉米夫定与原儿茶酸药物组合进行了药效学与药理学的研究,发现拉米夫定与原儿茶酸联合使用不仅具有明显的抗HBV协同作用,而且对HBV所致肝损伤也有一定的保护。本文在实验室前期研究工作基础上,进一步开展了该药物组合的药动学研究及其
目的：观察HCPT对肝纤维化大鼠肝功能、纤维化程度等影响,研究HCPT对肝纤维化大鼠模型的防治作用；检测肝组织中Bax、Bcl-2基因表达、a-SMA蛋白表达、TUNEL染色等指标,初步探讨HCPT抗大鼠肝纤维化的作用机制。为肝纤维化的治疗探索新途径提供实验基础；为拓宽HCPT的临床应用范围提供理论依据。方法：64只SD大鼠随机分为正常组、模型组、低剂量HCPT治疗组、中剂量HCPT治疗组、高剂量
基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinase, MMPs)是锌金属蛋白酶的一族,通常由纤维母细胞、中性粒细胞、巨噬细胞及肿瘤细胞产生,它可以清除胶原分子、明胶分子等一些生物大分子；降解胶原蛋白以及蛋白多糖,为新细胞的生长提供空间。MMPs是自然界进化中高度保守的一类酶,其广范分布于植物、脊椎动物、无脊椎动物中,是细胞外基质(extracellullamatrix ECM)降解过
目的：观察羟基喜树碱(HCPT)对血小板衍生因子(PDGF)刺激的大鼠肝星状细胞(HSC) a-SMA及Ⅰ、Ⅲ型胶原mRNA表达的影响,并探讨HCPT调控HSC细胞a-SMA及Ⅰ、Ⅲ型胶原mRNA的表达与ERK1/2信号通路之间的关系,为HCPT的抗肝纤维化临床运用奠定坚实实验依据。方法：将大鼠肝星状细胞株(HSC-T6)用含10%小牛血清的高糖DMEM培养液培养,血清饥饿法同步化24小时后,分为
众所周知,癌症是目前致死率较高的疾病,因此,迫切需要发现新的药物来治疗肿瘤以治愈或减轻癌症病人的疾病和痛苦。极光激酶家族是-类重要的丝氨酸／苏氨酸激酶,包括极光激酶A、B、C三个家族成员,其具有控制细胞有丝分裂的作用。经研究发现,在多种肿瘤病症中极光激酶均有过表达现象出现,而且极光激酶A和B已经被作为抗癌药物设计的靶标,本文主要对极光激酶的抑制剂进行了研究。第一部分：用自组织神经网络和支持向量机的
慢性心力衰竭是由于心肌收缩功能减弱而引起的心脏不能够正常排血的一种临床综合征。近年来,其患病率呈现逐年上升的趋势,且患者预后效果不佳,容易复发,由此引起了人们的广泛关注。莫扎伐普坦是一种新型非肽类V2受体拮抗剂,对慢性心力衰竭合并低血钠症具有显著的治疗效果。本论文针对该抗心衰药物的中间体进行了深入的研究,并对其合成工艺条件进行了优化,分别得出了化合物1与化合物2的最佳反应条件：化合物1的最佳反应条
分子印迹技术是采用人工方法制备对印迹分子具有专一性结合作用的聚合物的技术。分子印迹聚合物因制备简单、稳定性好,且具有分子识别功能使其在色谱分离、固相萃取、化学传感、模拟酶催化等方面有了广泛的应用。采用电聚合方式制备电化学传感器,方法简单、条件可控、检测快速,已用于多种物质的测定中。本文结合分子印迹和电化学传感技术,制备了不同类型的印迹聚合物电化学传感器,研究其对模板分子的特异性吸附和选择性识别能力
随着DNA重组技术的发展,很多蛋白质、酶、多肽等生物活性药物已可以大规模的生产,并成为商业药品投入临床应用。与传统药物相比,蛋白质、多肽类药物具有毒副作用小,疗效高等特点而成为今后药物的主流。口服是蛋白质类药物最方便、最易被病人接受的给药方式,但是由于蛋白质类药物在消化道中极易酸变性、酶降解及肝脏的“首过效应”而灭活,所以目前蛋白质及多肽药物仍主要通过注射方式给药,由于其生物半衰期较短,以至于不得
α-苯基乙醇是极其重要的有机合成原料,也是手性化合物的代表,存在两个对映体(R,S)-1-苯基乙醇。目前,酶法拆分α-苯基乙醇得到其手性单体具有广阔的应用前景。因游离酶存在热不稳定性、难以回收利用等缺点受到了极大的限制,因此对酶进行固定化,提高酶的存储稳定性,简化酶催化条件以及提高酶的重复利用率显得尤为重要。载体材料的结构及性能会直接影响到固定化酶的催化活性及操作稳定性,是该技术研究领域的重要研究
雷帕霉素是一种由土壤链霉菌分泌的次生代谢产物,属于“三烯大环内酯类”免疫抑制剂。最新研究发现,雷帕霉素具有控制食欲、有效调节体重的功能,且雷帕霉素实现该功能的有效作用靶点是在胃部。但雷帕霉素单独给药时,易引起全身毒副作用,为了有效发挥雷帕霉素的食欲调节功能,需要使雷帕霉素只在胃部发挥药效,避免进入系统循环引起全身毒副作用。为了实现这一研究目标,本文拟将构建新型的胃部靶向药物载体,即以壳聚糖和壳聚糖