【摘 要】
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缺血性脑卒中是人类死亡和致残的重要原因之一。目前大部分神经保护药物如谷氨酸受体拮抗剂或钠离子,钙离子通道阻断剂等,往往在动物实验中表现出良好的疗效,但是临床试验结
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缺血性脑卒中是人类死亡和致残的重要原因之一。目前大部分神经保护药物如谷氨酸受体拮抗剂或钠离子,钙离子通道阻断剂等,往往在动物实验中表现出良好的疗效,但是临床试验结果大都令人失望,因此寻找新型的抗脑卒中神经保护剂具有极其重要的意义。本论文以前期研究获得的活性化合物NY-308为先导化合物,利用计算机辅助药物设计,构建了 NMDA受体NR2B选择性拮抗剂药效团模型,设计并合成了共37个目标化合物,所有化合物均未见报导,并通过1HNMR、13C NMR和HRMS进行了结构确证。此外,本论文还进行了孪药的探索,,将依达拉奉与NMDA受体NR2B选择性拮抗剂拼合,已合成9个目标化合物。所有目标化合物均进行了生物活性测试,结果表明,化合物WY-1、WY-26、WY-E2在动物实验中均表现出了较好的神经保护活性。进一步的药效学评价、作用机制研究以及构效关系研究正在进行中。
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