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癌症作为一种高致死率的疾病严重危害人类的健康。随着现代化研究技术的发展，运用新技术新方法对中草药的抗癌活性成分进行研究，对其抗癌机制进行探明已经成为当今抗癌药物研发的热点之一，特别在对新药及新药先导化合物的发现过程中更是起着不可替代的作用。本研究选用民间长期使用具有抗肿瘤功效的畲药毛花猕猴桃作为研究对象，在本实验室前期研究的基础上，对其化学成分进行系统分离并研究其氯仿活性部位的抗肿瘤作用机制。在化学成分分离与结构鉴定研究方面，选用毛花猕猴桃根部甲醇粗提物，采用系统溶剂萃取法、经薄层层析法、化学定性显色反应进行初步定性鉴别，使用高效液相色谱法从氯仿层有效部位中分离获得7种单体化合物，再利用13C核磁共振波谱和1H核磁共振波谱，质谱等方法对单体化合物进行结构解析，结果表明化合物1为：2,3,24-三羟基乌苏烷-12-烯-28-乌苏酸（2,3,24-trihydroxyurs-12-en-28-oic acid），化合物2为：2β,3β-二羟基-23-氧代-12-烯-28-乌苏酸（2β,3β-dihydroxy-23-oxo-urs-12-en-28-oic acid），化合物4为：2,3-二羟基-23-甲氧基-乌苏烷-12-烯-28-乌苏酸（2,3-dihydroxy-23-methoxy-12-en-28-oic acid），化合物6为：不饱和脂肪酸。在体外抗肿瘤活性筛选实验中，通过体外培养肝癌细胞株BEL-7404，运用MTT比色法、生长抑制曲线等实验，分析测试了毛花猕猴桃根部氯仿层对肝癌细胞株的增殖抑制作用，结果显示毛花猕猴桃根部氯仿层在体外实验中表现出显著的抗肿瘤活性。对肝癌细胞BEL-7404增殖的抑制作用呈剂量依赖性关系，其IC50值为114.8μg·mL-1。通过显微镜观察细胞形态学变化，Hoechst33258以及AO/EB细胞染色实验，初步判断毛花猕猴桃根氯仿层可能是通过细胞坏死途径抑制肿瘤细胞的增殖，并且这种抑制作用与浓度具有密切关系，低浓度下可选择性地抑制肿瘤细胞增殖而对正常细胞毒性作用较小。在体内抗肿瘤活性实验中，建立了H22肝癌小鼠模型，通过测定抑瘤率来研究毛花猕猴桃根部氯仿层在小鼠体内的抗肿瘤作用，结果显示给药剂量为75mg/kg的低剂量组对H22肝癌小鼠的肿瘤有着明显的抑制作用，抑瘤率为37.34%，而给药剂量为150、300mg/kg的中、高剂量组效果不明显。同时实验结果提示：与正常小鼠组和模型小鼠组比较，毛花猕猴桃根氯仿层有一定的毒性。本论文对毛花猕猴桃根氯仿层化学成分和体内外抗肿瘤活性的研究，可以为毛花猕猴桃作为临床抗肿瘤药物的研究提供实验基础，同时研究结果也为后期化学合成抗肿瘤药物提供先导化合物及有效信息。