白花前胡为伞形科前胡属多年生草本植物，作为传统中药，具有宣散风热、止咳化痰的功效，常用于感冒、头痛、咳嗽、哮喘、胸闷的治疗。现代研究表明，其主要药理作用包括降低血压，抗心衰，抗心脑缺血，平喘，抗癌等。白花前胡的现代研究进展较快，仅香豆素类化合物就已分离鉴定出30多个，其中包括白花前胡甲素，白花前胡丙素，白花前胡乙素以及白花前胡丁素。　　 其中，白花前胡甲素的研究备受关注，主要因为该化合物在心血管疾病的治疗当中具有重要的作用。本文以白花前胡甲素为先导化合物，对白花前胡甲素衍生物进行了合成以及生物活性检测的研究。　　 1、顺式凯林内酯为白花前胡甲素衍生物合成的关键中间体。顺式凯林内酯的合成主要包括邪蒿素的合成及邪蒿素3’位双键的氧化。传统路线合成邪蒿素的过程中，会生成线性结构的花椒内酯，需要柱层析分离；邪蒿素3′位双键的氧化，一般所使用的氧化剂为四氧化锇，该氧化剂具有价格高，毒性大的缺点。　　 本文考察了使用重结晶的方法除去线性结构花椒内酯，得到高纯度的邪蒿素。并且以氯化钌水合物和高碘酸钠为氧化剂，氧化邪蒿素3′位双键，生成顺式凯林内酯。该改进使得在实验室内大批量合成白花前胡甲素衍生物成为可能。　　 2、以顺式凯林内酯为母核，设计合成出白花前胡甲素3’，4’顺式结构衍生物。　　 3、有研究称白花前胡甲素衍生物的结构即便是在手性上跟白花前胡甲素的不一致，但是只要在3C或4C上连接一个酰氧基，仍然可以保留白花前胡甲素的活性。因此，本文以邪蒿素为原料，经3C及4C的环氧化，由三氯化铟为催化剂，生成反式3’-羟基-4’-甲氧基-3’，4’-双氢邪蒿素。并以此化合物为母核，设计合成出一系列白花前胡甲素3’，4’反式结构衍生物。　　 本文共合成出16个白花前胡甲素衍生物。其中部分化合物经过活性检测，发现化合物HDX-PdIa-A-3在在抑制血管细胞黏附因子1(VCAM-1)的表达上，比白花前胡甲素的活性要更好。这提示该化合物有较好的抗动脉粥样硬化的作用，具有进一步研究的价值。