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加米霉素（Gamithromycin）是法国梅里亚公司（MERIAL）开发的新型半合成大环内酯类动物专用抗生素,其商品化产品为ZACTRAN。主要用于防治由溶血性曼氏杆菌、多杀性巴氏杆菌、睡眠噬组织菌引起的牛呼吸道病（Bovine Respiratory Disease,BRD）。该药在牛体内的药动学特征良好,以6 mg/kg.bw剂量皮下注射后,迅速在肺脏中达到治疗浓度,且药效持续时间长。本研究以天津市中升挑战生物科技有限公司生产的加米霉素注射液（以下简称挑战加米霉素注射液）为受试制剂,以ZACTRAN注射液为参比制剂,在犊牛体内进行比较药动学研究。以评价挑战加米霉素注射液的药动学特征,为新药评价、剂型改进和临床合理用药等提供参考。将21头体重为115.63±21.93 kg的健康荷斯坦牛（10雌,11雄）随机分为3组。分别对3组牛以推荐剂量6 mg/kg.bw,经静脉、皮下注射ZACTRAN和皮下注射挑战加米霉素注射液。采集给药后5 min、10 min、15 min、30 min、1 h、2 h、4 h、8 h、10 h、12 h、113 d的静脉血样,以HPLC-MS/MS检测血药浓度。本研究建立的HPLC-MS/MS检测方法中,牛血浆加米霉素浓度在2400 ng/mL的范围内,呈现良好的线性关系（r>0.99）,检测限和定量限分别为1 ng/mL和2 ng/mL。检测方法简单、快捷、高效,满足药动学分析的要求。利用WinNonLin5.2.1药动学软件以非房室模型分析血药浓度-时间数据,计算各组药动学参数。（1）单剂量静注ZACTRAN的药动学参数如下:t1/2 36.60±2.33 h,Vd 65.31±6.72 L·kg-1,CL 1242.90±97.59 mL·h-1·kg-1,AUC 4754.60±363.49 ng·h·L-1。（2）单剂量颈部皮下注射ZACTRAN的药动学参数如下:t1/2 48.85±3.83 h,tmax0.50±0.00 h,Cmax 392.7±52.24 ng/mL,AUC 4736.92±343.53 ng·h·L-1,生物利用度F为99.6%。（3）单剂量颈部皮下注射挑战加米霉素注射液的药动学参数如下:t1/249.16±1.83 h,tmax 0.51±0.29 h,Cmax 389.57±33.10 ng/mL,AUC 4918.32±605.10 ng·h·L-1,生物利用度F为105.2%。相对于皮下注射ZACTRAN,皮下注射挑战加米霉素注射液的相对生物利用度为103.8%。结果表明,两种注射液经皮下注射后,在犊牛体内的药动学特征优良。天津市中升挑战生物科技有限公司生产的加米霉素注射液在犊牛体内的药动学特征,与参比制剂ZACTRAN注射液之间无明显差异。